153302. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új biciklusos triaza-vegyületek előállítására
s 153302 4 1-feniletil-, 2-feniletil- vagy valamely szuibsztituált fenil-rövidláneú alkM-esoport;, továbbá var laimely bicMusos aril-rövidláncú alkil-csoport, pl. lnnaftálnmetiJl-, 2-nnaftál-metil- vagy szubsztituált nafA-rÖvidláneú alkil-csoport, vagy valamely egygyűrűs heterociiklusos-röviídláncú alkilcsoport, amelyben a heterociklusos rész aromás jeléggel rendelkezik, főként valamely egygyűrűs aKaoMil^rövidláncú alkil-csoport, amelyben az azaKjklusos rész aromás jelleggel rendelkezik, mint pl. a 2-piridil-metil-, 4-piridil-metilvagy valamely szubsztituált pirtdil-rövidláncú alkil-csoport. Ha az Rí, R2 és/vagy R 3 valamely aromáscsoportot, főként valamely egygyűrűs. vagy kétgyűrűs aril-csoportöt jelent, akkor ez pl. a következő lehet: fenil-, szubsztituált fenil-, naftáivagy szubsztituált naftil-csoipotrt vagy valamely egygyűrűs vagy kétgyűrűs aromás jellegű heterociklusos-csoport, mint aza-, tiai- vagy oxaciklil-csopart, pl. egy piridil-csoport, mint 2-, 3-vagy 4-piridil, vagy szubsztituált piridil- egy tienil-csoport, mint 2-tienil-, vagy szufosztituált tienil- vagy egy furil-csoport, mint 2-furil vagy egy szubsztituált f uril-csoport. A fent felsorolt Rj, Rg és/vagy R3 csoportok egy vagy több, azonos vagy különböző szubsztiituenst tartalmazhatnak, a szubsztitúcióra megfelelő helyzetben. Szuibsztituensbént a következő csoportokat soroljuk fel: röviidiáncú alkilcsoportok, pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropilvagy n-butil-csoport, hidroxil-csoportők, étereziett hidroxil-csapartok, főként rövidláncú alkr oxi-csoportok, pl. metöxi-, etoxi-, n-propoxivagy n-butoxi-csoport, észterezett hidroxil-csoportak, balogénatomok, mint fluor-, 'klór- vagy brómatomok és trifluormetil-csoportok, éterezett merkapto-, főként rövidláncú alkil-merkapto-csoportok, mint metünnerkapto- vagy etílmerkaipto-csoport, amiinoicsopoirtoik-, mint tercier-Hamino-csoportok, pl. di-rövidláncú alkil-aimino-, > mint dimietilamino- vagy dietüaimino^csopari, vagy alkilénimino-csoportók, amelyek 4—7 gyűrűs szénatomot tartalmaznak, mint pirrolidino-, piperidino- vagy 1,6-hiexMénAmino-osoport, vagy karboxi- vagy karbo-rövidláncú alfcoxi-csoportok, mint kanbomietoxi- vagy karbetoxi^soport. Ha Rí, R2 és/vagy R3 szubsztituált alifás vagy aromás csoport, akkor ez főként ihidroxi-rövidláncú alku-, rövidláneú alkoxi- rövidlánoú alku-, rövidláncú aldlMamino-, rövidláncú alkilvagy alkilénimino- rövidlánoú alkil-csoport, amelynek 4—7 gyűrűs szénatomja van, mimellett a fenti csoportokban a sziulbsztituens, az Rí vagy R3 szubsztituenseket hordozó nitrogénatomtól legalább 2 szénatommal van elválasztva. További szubsztituált csoportokként pl. a következőket soroljuk fel: (rövidláneú alkil)-fen&jrövidláneú aikil-, (rövidláncú alkoxi)-fertil-rövidláneú aikil-, (halogén)-fenálnrövidláncú aikil-, (trifluormetil)-fenil-rövidlánoú .alku-, (rövidláncú altól-merkapto)-fen£-rövidláncú aikil-, vagy (di-rövidláncú alkil-amino)-fenil röviidiáncú alkil-csoport, főként pedig (rövidláneú alkil)-fenil-, (rövidláncú alkoxi)-íeiml-, (haiogón)-fenil-, (trifluormetü)-fenil-, (rövidláncú aöMUnerkapto)-fenil- vagy (di-rövidláncú alkil-amino)-fenál-, mint-(rövJdláneú ailikilJ-piridM-csoport. Az R2 szubsztituiens jelentésié elsősorban rö' 5 vidláneú aikil-, fenil- vagy valamely szuihsztituált fenil-csoport, R3 pedig főként fenil-, szubsztituált fenil-, piiridil- vagy szubszitituált piridil-csoportot jelent. A találmány szerinti vegyületek értékes gyó-10 gyászaiti tulajdonságokkal rendelkeznék. Így pl. gyuladásicsökitoentő hatást mutatnak, ezért gyulladáscsökbeűit anyagként pl. a kortikoszteroidok, mint kortizon, vagy hidrokiortizon helyett szövetgyulladásoknál, mint artritiszes vagy hason-15 ló gyulladásoknál alkalmazhatók. A találmány szerinti vegyületek ezenkívül kiindulóanyagként vagy közbenső termékként más értékes vegyületek, mint pl. gyógyászaitá hatású vegyületek előállítása során alkalmazhatók. 20 Különösen értékesnek bizonyultak azok az la és Ib általános képletű vegyületek, amelyekben az A szuibsztituens olyan rövidláneú aJtílénrvagy röwdláneú alkanoilén-csoiportot jelent, amely a gyűrűs nitrogénatomot a piirozolgyűrű 25 4-helyzetétől 2 szénatommal választja el, és amelyekben iaz Rí hidrogénatomot, valamely rövidláncú aikil-, 5—6 gyűrűs szénatomot tartalmazó valamely egygyűrűs aril-rövidláncú aikil-, egygyűrűs aril- vagy valamely aromás jel-30 legű egygyűrűs azacilklil-osoportot, R2 hidrogént, rövidláncú aikil- vagy valamely egygyűrűs árucsoportot, R3 hidrogént, valamely egygyűrűs aril-esoportot, vagy egygyűrűs aramás jellegű azaciiklil-csoportöt, X pedig 2 hidrogénatomot, 35 vagy legy oxo-csoportot képvisel. Az értékes származékok közé tartoznak a felsorolt- vegyületek sói, valamint N-oxidjai, az N-oxiddk sói, vagy kvaterner rövidláncú alkE-amimónium származékai. 40 Különösen kiemeljük a (Ha) és (Hb) általános képletű vegyületeket. iE képletekben Xi 2 hidrogánatomiot vagy 'egy oxo-csoportot, R4 hidrogénatomot, valamely rövidláncú talikil-, fenil-, (rövidláneú aikil)-fenil-, (rövidláneú aillkioxij-fe-45 nil-, (halogén)-fenil vagy (trifluormetU)-fenil-csoportot, R5 főként röviidiáncú aikil, valamint egy fendl-űsoportot, Re fenil-, (rövidláineú aikil) --fenil-, (rövidláneú alfcioxi)~fenil-, (halogén)-fenil- vagy (trifluormetil)-fenil-csoportat jelent. 50 A különösein értékes származékiok közé soróljuk a fenti általános képletű vegyületek saivas addíciós sóit is. A találmány szerinti vegyületek előállítását önmagában ismert módon végezzük. A vegyü-55 letek, előállítására a következő módszerek lehetségesek: a) valamely (III) általános képletű vegyületet az Rí—NH—-NH2 általános képletű hidrazinvegyülettel kezeljük, vagy 60 b) valamely (IVa) vagy (IVb) általános képletű vegyületet, amely képűiéiben a gyűrűben levő oxigénatom legalább egy karbonil-csoportrtal van összekapcsolva, valamely R3—ÜSTH2 általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, vágj 65 0) valamejy (Va) vagy (Vb) általános képletű 2
