153252. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gamma-pikolil-származékok előállítására
19 153252 20 letekét (mely képletben M jelentése nátrium, kálium, lítium, vagy valamely femfoalogenid) IV általános képletű ketonokkal, (ahol Rí és R2 jélmtóse kis szénatomszámú alkil-, halogénnel helyettesített, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alk'enil-, ,kis szénatomszámú alkinil-, aralkil-, aralkenil-csoport, kis szénatomszámú alkilén- kis szénatomszámú alifás éter, kis szénlatoimiszámú alkilén-aril éter, kis szénatomszámú alkilén-aralkil éter, 5- vagy 6^tagú heterociklilkus gyök, a heteroeiklikus gyűrűben 7—10 atomot tartalmazó biciklikus heíterociklikus gyök, 3'—8 szénatomot tartalmazó ciklon alkil-csoport, amino-, szubsztituált amino-, aiminometil-, kis szénatomszámú alkil csoporttal mono- vagy diszubsztituált airninometil-csoport, di-<szubsztituált aminoimetil-csoport, melyben a két szulbsztituiens együttesen kis szénatomszámú alkilén, aza-kis szlénaítomszámú' alkilén-, oxa^kis szlénaítomszámú alkilén-- és tia- kis szénaitamszámú alkilén csoportot képez, mimellett a di-sziubsztituált-aminocsoport ' egy 5- vagy 6->tagú heteroeiklikus gyök részét képezi, Rx és R2 jelentése, továbbá helyettesitetlem fenil- vagy az alábbi szuibsztituensdk legalább egyikével helyettesített f enil-esoport: amino-, helyettesített aiminos hidroxi-, halogén-, trifluormetil-, kis szénatomszámú alkil- és kis szénatomszámú alfcoxi-csoport, azzal a korlátozással, hogy amennyiben R]^ és R2 mindegyike fénil-, vagy helyettesített fenil-csoportot jelent, R± és R 2 közül.: legalább az egyik a fent ismertetett szTjibsztituensekkel helyyettesítétt fenil-csoportot képvisel, továbbá Rj és R2 a szénatommal együtt, melyhez kapcsolódik 3—8 szénatomot tartalmazó cikloalkil-csoportot, helyettesítetlen Vagy kis szénatomszámú alkil gyökkel helyettesített, 5—8 tagból álló monociklikus heteroeiklikus gyököt, mély a gyűrűbén legalább egy nitrogén-, kén- és/vagy oxigén^heteroatomot tartalmaz, továbbá 5—10 tagú biciklikus heteroeiklikus gyököt, mely legalább egy hidrogén-, kén- és/vagy oxigen-beteroatomot tartalmaz, valamint 9-helyettesített xantént, 5-belyettesített -5H^dibenzo[a,d]cikloheptént vagy 5-helyettesített -10,ll-dihidro-5H-dÍ!benzo[a,d]íciiklohep-. térit jelent), hozunk reakcióba, az ily módon előállított alkoholokat kívánt esetben dehidnatáljulk, adott esetben a kialakított kettős kötést katalizátor jelenlétében hidrogénezzük és az ily módon előállított vegyületeket kívánt esetben savakkal képezett sóikká alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogaina tosítási módja, azzal jellemezve, hogy III általános képletű 4-pikülil-fémvegyületektet (mely képletben M jelentése nátrium, kálium, lítium, vagy valamely fémhalogenid)\ II képletű ketonokkal reagáltatunk (mely képletben R3 és R 4 jelentése kis széniatomszámú alkil-, halogénnel helyettesített kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkenil-, kis széniatomszámú alkinil-, aralkil-, aralkenil-csoport, kis szénatomszámú alkilén-1 kis szénajtomszámú alifás éter, kis szénatomszámú aikiién-Taril éter, kis széniatomszámú alkilén-^aralkil éter, 5- vagy 6-tagú heteroeiklikus gyök, 7—10 atomból álló gyűrűt tartalmazó biciklikus heteroeiklikus gyök, 3—8 szénatomot tartalmazó cikloalkil-, aminometil-, kis szénatomszámú alku-csoporttal mono- vagy di-5 szubszitituált aminomeitil-esoport, di-szubsztituált aminometil csoport, melyben a két szubsztituens együttesen kis szénatomszámú alkilén-, aza- kis szénatomszámú alkilén-, oxa- kis szénatomszámú alkilén^ vagy tia- kis szénatoimszámú alkilén 10 csoportot képez, mimellett a di-szubsz'tituált amino csoport egy 5- vagy 6-tagú heteroeiklikus gyök részét képezi, R3 és R 4 jelentése továbbá helyettesítetlen fenil- vagy olyan fenil-csoport, mely az alábbi szubsztituensek közül legalább 15 eggyel helyetltesftve van: amino-, helyettesített amino-, hidroxi-, halogén-, trifluormetil-, kis szénatomszámú alkil-, Vagy kis szénatoxnszámú alkoxi-csoport azzal a korlátozással, hogy amennyiben R3 és R 4 mindegyike fenil-, vagy 20 helyettesített fenilncsoportat jelent, az R3 és R 4 . sztuibsztituerisek legalább egyike a fentiek értelmében helyettesített fenil-csoportot képvisel, továbbá R3 és R 4 a szénatoimmal együtt melyhez kapcsolódnak 3—8 szénatomot tartalmazó 25 cikloalkil-csoportot, 5—8 tagú, a gyűrűben legalább egy nitrogén-, kén- és/vagy oxigén-heteroatomot tartalmazó monociklikus heteroeiklikus gyököt jelentenék), az ily módon előállított alkoholokat kívánt esetben dehidratál•30 juk, adott esetben a kialakított kettőskötést katalizátor jelenlétében hidrogénezzük és az ily módon előállított vegyületeket kívánt esetben savakkal képezett sóikká alakítjuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 35 foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként aliciklikus, vagy heteroeiklikus ketont alkalmazunk. 4. Az 1—3. igénpontok szerinti eljárások foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy ki-40 indulási anyagként X képletű ketont alkalmazunk, (mely képletben Z jelentése kis szénatomszámú alkilén-, oxa- kis szénatomszámú alkilén-, aza- kis szénatomszámú alkilén- vagy tia- kis szénatomszámú alkilén gyök). 45 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként acetont használunk, maijd az ily módon előállított 2Hmetil-l-l (4-piridi)l)-2-propanoi!t kívánt esetben dehidratáljuk és az előállított 50 vegyületeiket kívánt esetben sóikká alakítjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatom sítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként dietilketant alkalmazunk. 7.~ Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-55 sítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási .anyagként fenoxi-2-propanont alkalmazunk. 8. Az 1—4. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja: azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként l^metiil-4-pip:eridont alkal-60 mázunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 4^aeetiipiridmt alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-65 sítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási 10
