153252. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gamma-pikolil-származékok előállítására

21 153252 22 anyagként 4,4'-bisz-(dtaetilamino)-benzofenont alkalmazunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-foenzoiltiofént alkalmazunk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganat o­sítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként trifluoraoetoferiorít alkalmazunk, az ily módon előállított l-fenil-2-(4-piridil)-l^tri» fituörmetil-etanol-l-et kívánt esetben dehidratál­jiulk, majd az ily módon nyert dehidratált ve­gyületet adott esetben katalizátor jelenlétében hidrogénezzük. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatom sítási módja, azzal jeltemeave, hogy kiindulási anyagként cifclohexanont alkalmazunk. 14. Az 1—3. igénypontok szerinti eljárás foganatosítás! módja azzal jellemezve, hogy ki­indulási anyagként 3-kinuklidinont alkalmazunk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként dibenzsuberont alkalmazunk. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként xantont alkalmazunk. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja, azzal jellemezve, hogy dehidratáló szeriként ásványi savat alkalmazunk. 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja, azzal jellemezve, hogy dehidratáló szerként kénsavat alkalmazunk. 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja, azzal jellemezve, hogy hidrogénező katalizátorként palládiumot, vagy platinát al­kalmazunk. 20. Eljárás remegést gátló vagy legalábbis erősen csökkentő, a Parkinson-kór kezelésiére különösein alkalmas, vagy a máj mikroszómájá­btan levő, faranakonokalt metalbolizáló enzimek aktivitását megváltoztató gyógyászati készít­mények előállítására, ázzál jellemezve, hogy I iképletű y-pdkolilnszárimaiZékokát (ahol R^ és Ra jelentése kis szénatomszámú alkil-, halogén­nel helyettesített, kis szénatomszámú alkil-, bis szénatamszámú alkenil-, kis szénatomszámú al­io 15 20 25 35 40 45 kinil-, aralkil-, airalkenil-csoport, kis szénatom­számú alkuén- kis szénatomszámú alifás éter, kis szénatomszámú alkilén-iaril éter, kis szén­atomszámú alkilén-airalkil éter, 5- vagy 6-tagú heterociklikus gyök, a heterociklikus gyűrűben 7—10 atomot tartiaimazó biciklikus heterocik­iikus gyűrű, 3—8 szénatomot tartalmazó ciklo­affikil-csoport, amino-, szuibsztituált amino-, ami­nometil-, kis szénatomszámú alkil csoportital mono- vagy di'szubsztóltuált aminometil-csoport, di-szuibsztituált aíminometil-csoport, melyben a két szubsztituens együttesen kis szénatomszámú alkilén-, aza- kis szénatomszámú alkuén-, oxa­küs szénatomszámú alkilén- és tia- kis szén­atomszámú alkilén csoportot képez, miniellett a di-szúbsztituált-aminocsoport egy 5- vagy 6-tagü heterocikliikus gyök résziét képezi, R! és R2 jelentése, továbbá helyettesi tétlen f enil- vagy az alábbi szubsztituensék legalább egyikével helyettesített fenil-csoport: amino-, helyettesí­tett aimino-, híldroxi-, halogén-, trifluoirmetíl-, kis szénaitamszámú alkil- és kis szénatoniszámú alfcoxi-ncsoport, azzal a korlátozással, hogy amennyiben Rí és R2 mindegyike fienil-, vagy helyettesített fenil-osoportot jelent, Rx és R2 közül legalább az egyik a fent ismertetett szübsztituengékkel hellyettesített fenil-esoportot képvisel, továbbá Rí és R2 a szénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak 3—8 szénatomot tartalmazó ciMoálkiil-csoportot, helyettesítetlen vagy kis szénatomszámú alkil gyökkel helyette­sített, 5—8 tagból álló monoeiklikus hetero­cikiikus gyököt, mély a gyűrűben legalább egy nitrogén-, kén- ós/vagy oxigén-heteroatoimot tartalmaz, továbbá 5—40 tagú biciklikus hetero­ciklikus gyököt, mely legalább egy nitrogén-, kén- és/vagy oxigénnheteroáitomot tartalmaz, valamint 9-helyettesített xantént, 5-helyettesí­teitt -5'H-dÍ!benzoi[a,d]cikloheptént, Vagy 54ielyet­tesített -10,ll-difoidro-5H-dilbenza[a,d]cikldbep­tént jelent), vagy azok sóit a gyógyászatban általánosan alkalmazott szilárd vagy folyékony hordozó anyagokkal gyógyászati felihasználásra .alkalmas formában, előnyösen tabletta, drazsé, kapszula, kúp formájában kiikészítjük. 1 rajz^ 10 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6609545. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 11

Next

/
Oldalképek
Tartalom