153233. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiazolo(5,4-d)tiazolok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÄLM$NY,I HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS , Bejelentés napja: 1965. XI. 24. Svájci elsőbbsége: 1964. XI. 26. •Közzététel napja: 1966. VI, 22, Megjelent: 1967. I. 20. (Cl—584) 153233 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 I\ emzetköz: c sztály":" C 07 d4 , Decimái. osztályozás: Feltaláló:- ,,_ ,,; v ,_ ,.:J Dr.' Schmidt Paul vegyész, Therwil, Svájc' :.:•,..., ' • . i , Tulajdonos: CIBAA, G. cég,-Basel, Svájc Eljárás új tiazolo{5,4-d)tiazalok előállítására A találmány; tárgya eljárás 2,5-bisz-(amino-alíkoxi^fejnilJ-liazoloíS^-dJtiazioloik előállításária. Már ismertté, vált néhány olyan táaziolo(5,4--d)tiazol-származék;,(J", A,C,S.,. 82, 2719 /196Ö/; J. pharm, sei. 51, 527 /1962/;' 1 161137 számú 5 német szabadalom), amely 2-es és 5-ös helyzetiben éterezett bidroxi-fenil-csoportokfeal yan szubsztituálva. E vegyületek vagy farmakológiaílag hatástalanként vannak leírva, vagy pedig még nem vált ismertté; farmakológiai haté- 10 konyságuk. . Azt találtuk, hogy az I általános képletű vegyületek — ahol R és M' adott esetben rövidszénlánpú, .alkil- vagy alkenil-gyököfckel, alkilén-gyökökkel, oxaalkilé:n-,.,tiaa.lkilén- vagy azar- 15 alkiJén-Tgypkökkel szubsztituált amino-esoportokat j elentenek,. alk és alk', 2^6 szénatomot tartalmazó aJMlén-gyöfcökéfe jelentenek,.míg Ph és Ph' adott esetben rövidezénláncú, alkil-csoportokbal, rövidszénláncú alkoxi^csoportokikal, ha- 20 logénatomoikkal és/vagy trifluor-m-etjl-csoportókfcal szubsztituált fenilén-gyöfcöbet jelentének — farmakológiai hatást mutatnak. Ennek megfelelően a találmány tárgya, eljárás az I általános képletű vegyületek előállítására. 25 Az R és R' amiho-csoportok azonosak vagy eltérők lehetnek, és szubsztituálatlanok vagy szubszitituáltak lehetnek;. Jelentésük célszerűen tercier amino-csoport.. Rövidszénláncú alkil- vagy alkilén-gyökök- -c o ként* példaként megemlítjük a következőket: metil-, etil-, propil-, izopropil-, egyenes vágy elágazott szénláncú, tetszés szerinti' helyzetben kapcsolódó butil-, pentil-, hexil- vagy heptilgyökök, allil- vagy metallil-gyökök. Alkiléngyökök lehetnek például bütilén(l,4)-, pentilén(í,5)-,"' 1,'5-dimetil-pentilén(l,5)-, hexilén(l,6)-és hexilén(l,5)-gyökök. Oxa-, aza- vagy tiaalkilén-gyökök lehetnek például a 2-aza-, 2-óxarvagy 2-tíabutilén-(l,4)-gyökök, a 3naza-, 3-oxavagy 3-tiapentiMn(l,5)~gyökak, a 3-aza-hexilén(l,6)-gyök, az l,5-dimetil-3-,aza-pentilén(l,S)-gyök vagy a 3-metil-3-aza-pentilén(l,5)-gyök. Az R és R' amino-csoportok elsősorban di-rövidszénlánicú-alkil-amino-csoportok, így diir^etil^aimino-, dietil-ammo-, dipropil-aminovagy N-meitil^N-etilHamino-csoportak, pirrolfdino-, piperidino-, morfolino- vagy tiamorfolino-csoportok, mint pirrolídino-, piperiidino-, morfolino-, piperazino- vagy N-metil-piperazinocsoportok lehetnék. Az alk és alk' alkilén-gyökök azonosak vagy eltérők és egyenes vagy elágazott szénláncúak lehetnek. Célszerűen 2—3 szénatomot tartalmaznak. Ilyen gyökök lehetnek például etilén-, egyenes vagy célszerűen, elágazott szénláncú propilén-, butilén-, pentilén- vagy hexilén-gyökök. A Ph és Ph' fenilén-gyökök szubsztituálatLanok lehetnek, vagy rövídszénláncú alkil-gyö-153233
