153230. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új hidrazin-O-tiazolin-származékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. V. 28. Svájci elsőbbsége: 1964. V. 29. Közzététel napja: 1966. VI. 22. Megjelent: 1967. I. 20. (Cl—-549) 153230 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály C 07 d4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Wilhelm Max, Basel, Dr. Eichenberger Kurt, Basel, Svájc Tulajdonos: CIBA Aktiengesellschaft cég, , Basel, Svájc Eljárás új hidrazino-tiazolin származékok előállítására "1 Á találmány tárgya eljárás 2-hidrazino-2-tiaz»lin-<származékok előállítására. Mostanáig nem voltaik: ismeretesek a 2Hhidrazino-2-tiazolin fairmafcológiailag hatékony származékai. Azt találtuk, ho^y a 2-(N2-R'-N^R"- 5 -N1 -R , "-hÍ!drazino»)-2^tiazolin-származéko 1 k — ahol R' adott esetben szubsztituált aril-gyököt, R" alkü^gyököt vagy szubsztituálatlan vagy szufosztituált aralkil-gyököt jelent, R'" jelentése hid* rogénatoim vagy rövidszénláncú alkilgyök, és 10 A adott esetben, rövidszénláncú alkil-csoporttal helyettesített etiléngyököt jelent — farmakológiailag hatékony vegyületek. Ennek1 megfelelően a találmány tárgya eljárás a fenti 2-hídrazino^ -2-tiazolin-JsaármiaKékok előállítására'. 15 Az R' aril-gyök mindenekelőtt egy előnyösen legfeljebb kétgyűrűs aril-gyök, pl. naftil- vagy fenil^gyök tehet. E gyökök szubsztituenseiként főleg rövidszénláncú alkil-gyökíök, rövídszénláneú alkoxi-gyökök, halogériatoimok vagy tri- 20 fluor-metil-gyökök jönnek számításba!. R" mindenekelőtt rövidszénláneú alkil-gyök, másodsorban aralkil-gyök, így fenil-rövMszénlánícú-alkil-gyök, ahol -az aril-gyök pl. rövidL szénláncú-ialkil-csoportokkal, rövidszénláncú-alk- 25 oxi-csoportakkal, halogénatornokkal vagy trifiuor-metil^csoportokkal szubsztituálva lehet. Rövidszéniáncú alkil-gyökök például a metil-, etil-, propil- vagy, izopropil-gyökök, az; egyenes vagy elágazó, tetszés szerinti szénatomon kap- 30 csolódó butil-, pentil- vagy hexil-gyökök lehetnielc. Rövidszénláncú alkoxi-csoportok elsősorban nietoxi-, etoxi-, propoxi^, izopropoxi- vagy butoxi-csoportok lehetnek. Halagénatonioklként elsősorban fluor-, klórvagy brómatomok jöhetnek számításba. A találmány szerinti új vegyületek értékes gyógyászati tulajdonságokkal rendelkeznek, elsősorban véredényszűkítő és vérnyomásnövelő hatásúak. így pl. állatkísérletek során orális vagy intravénás adagolás esetén növelik nyulak, macskák és kutyák vérnyomását., Felhasználhatók vérnyomásnövelő szereikként, és lokális adagolás esetén véredényszűkítő és nyálkahártya-gyulladést gátló anyagként. Az új vegyületek elősegítik a piloerekciót és ilyen téren is felhasználásra kerülhetnek. Végül értékes közbenső termékek is egyéb hasznos anyagok előállítására. Különösen előnyösek az I általános: képletű vegyületek — ahol Rj szubsztituálatlan vagy —• például miként alább konkrét példával illusztráljuk — szubsztituált fenil-gyököt, R2 rövidszéhláneú alkil-gyököt jelent, R3, R* és R5 jelentése pedig rövidszénláncú alkil-gyök vagy főleg hidrogénatom.; ilyen vegyületként megemlítjük a 2-(Na -fenil-N 2 -imetil-)hidrazino)-2-tíazolint, amely például hidrokloridja alakjában növeli allobairbitállal és urétánnal narkotizált macskák 153230
