153178. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo/2,1-b/tiazolok előállítására

5 153178 6 • Az ilyen alakok szintén a találmány oltalmi körébe tartoznak. A találmány szerinti új vegyületek hasznos féregirtóséerek, és különösen hatásosnak találtuk őket például Asöaridia galli, Heterakis «gallina« és Capillaria obsignata ellen csirkékben, tüdőférgek, pl. Dictyocaulus filaria és Dictyocaulus viviparus ellen birkákban és szarvasmarhákiban, gyomor- és bélférgek ellen birkákban és szarvasmarhákban, így pl. Haemoncus contortos, Ostertagia »pp., Trichostrongylus sp., Cooperia sp., Nematodirus fillieolis, Oesaphagostomum sp., Strongyloides papillosus, Bunostonum trigonoeepltalum, Ohabertia ovína és Trichuris ovis ellen, továbbá Toxacara canis és Toxacaris leonina ellen kutyákban. A fentieknek megfelelően a találmány szierinti eljárás feiterjed féregölő eljárásokra is, amelyek keretében a fertőzött egyedeket a találmány szerinti új vegyületek hatékony féregölő mennyiségével kezeljük. E célra előnyösen használhatunk megközelítőleg 1—160 mg/kg testsúly mennyiséget. A találmány szerinti eljárás oltalmi körébe tartoznak azok az eljárások . is, amelyek segítségével a találmány szerinti új vegyületekből megfelelő hordozókbal együtt hatékony féregölő mennyiséget tartalmazó féregölő készítményeket állítunk elő. A találmány szerinti vegyületeket fel lehet használni például olyan gyógyászati és állatgyógyászati készítmények alakjában, amelyek az említett vegyületeket vagy azok sóit féregölő mennyiségben tartalmazzák valiamilyen szerves vagy szervetlen, szilárd vagy folyékony gyógyszerészeti hordozóanyaggal, így pl. vízzel, zselatinnal, laktózzal, keményítővel, magnézium-sztearáttal, talkummal, növényi olajokkal, mézgákkal, polialkilén-glikolokkal stb. együtt. A készítményeket a szokásos módszerekkel állítjuk össze, és azok a szokásos gyógyászati alakok bármelyikében kiszerelhetők, például orális és parenterális adagolás céljára oldatok, szuszpenziók, emulziók, befecskendezhető oldatok, porok, granulátumok, kapszulák, tabletták és pilulák alakjában, ide értve azok egységdózis-alákjait is, valamint egyéb olyan megfelelő alakokat, amelyek felhasználhatók állatgyógyászati vagy gyógyszerészeti célokra. A készítmények sterilizálhatok például parenterális felhasználás esetén és/vagy tartalmazhatnak segédanyagokat, így pl. kötőanyagokat, tartósító, stabilizáló, nedvesítő, diszpergáló, dezintegráló vagy emulgáló anyagokat, töltőanyagokat, puffereket, bakteriosztatikus 'és baktériumölő anyagokat, spóraölő anyagokat, sűrítő anyagokat, konzierváló szereket, színezőanyagokat stb. Tartalmazhatnak további állatgyógyászati vagy gyógyszerészetileg hasznos .anyagokat, így pl. egyéb ismert féregirtó szereket, mint pirvinium-pamoátot, piperazin-citrátot, 2-béta-metoxi-etilpiridint és hasonlókat. A találmány szerinti új vegyületek és féregölő készítmények felhasználhatók adalékanyagokként is állati tápszerek, ivóvíz stb. esetében. Ilyen készítményekben és összetételekben a találmány szerinti vegyületek koncentrációja legalább 0,01 súly%, célszerűen legalább kfo. 0,05 súly% legyen. A vegyületek koncentrációja messze meghaladhatja ezeket az értékeket, 5 a készítmény alakjától függően, és a gyakorlatban egyes esetekben a vegyület koncentrációja 50%-ot is elérhet. Az adagolt mennyiség is függhet a kezelt állapot súlyosságáltól vagy a kezelt tüneteket kiváltó féreg típusától. Általában a 10 dózis-egységnyi készítmények a találmány szerinti imidazo(2,l-,b)tiazolokból kb. 0,5 mg-ot, és egyes esetekben 500 mg-ot is tartalmazhatnak. Miként fentebb említettük, a találmány szerinti imídazo(2,l-b)tiazolok állatgyógyászatilag 15 hasznos egyéb anyagokat, pl. egyéb féregirtó szereket, így pl. metridin néven ismert anyagot (2-béta-metoxi-etil-piridin) is tartalmazhatnak, amelyeket önmagukban írtunk le és igényeltünk a 889 748 számú angol szabadalomban. 20 A 2-béta-metoxi-etil-piridint tartalmazó ilyen készítmények igen értékesek birkák es szarvasmarhák számos féregbetegsógének a megszüntetése terén, és különösen hatékonyak a Triohuris sp. tagjait tartalmazó féreg-fertőzések leküz^ 25 désében, és a fentebb leírt módon úgy állíthatók össze, hogy egyaránt alkalmasok legyenek orális és parenterális adagolásra. Az orális adagolásra alkalmas ilyen készítmények folyékony vagy szilárd anyagok lehet-30 nek. A megfelelő folyékony készítmények közé tartoznak például az aktív hatóanyagok tömény . vizes oldatai, amelyek adott esetben tartalmazhatnak egy vagy több puffert és/vagy stabilizáló anyagot, pl. nátriumr<hidrogén-szulfitot, 35 hidroxil-iamint vagy annak egy savas addíciós sóját, pl. hidrokloridját. A folyékony készítmények közé tartoznak például a növényi olajos oldatok, így a szerecsendió-olajos, a dimetil^aoetamidös és polialkilén-glikolos oldattok. A 40 szilárd készítmények között megemlítjük a tablettákat, pilulákat vagy kapszulákat, amelyek a szokásos kötőanyagokkal együtt szerelhetők ki, Ezenkívül a szilárd készítmények legalább egy szilárd adszorbenst, például fullerföldet vágy 45 kovasavgélt tartalmazó, diszpergáHiató készítmények is lehetnek. A szilárd készítmények állati eledelekhez való adagolásra előkészített, előkevert alakban, vagy állati tápszerekhez hozzákevert alakban, például az aktív hatóanyagot 50 és állati tápszert tartalmazó készítmények alakjában is lehetnek. A parenterális adagolás céljára alkalmas készítmények stefilis, injektálható, vizes vagy nem-vizes oldatok vagy szuszpenziók lehetnek. 55 A találmány szerinti imidazo(2,l-b)tiazo.lokat és 2-béta-metoxi-etil-piridint tartalmazó előnyös készítményekként megemlíthetjük például az 50—200 súlyrész 2-béta-metoxi-etii-pirídint vagy annak egy sóját, pl. hidrokloridját, vala-60 mint 1,0—20 súlyrész dl-6-fenü-2,3,5,6-tetrahidro-imidazo(2,l-b)ti4zolt vagy annak egy sóját, pl. hidrokloridját tartalmazó készítményeket. Az ilyen készítmények úgy állíthatók össze és adagolhatok, hogy az adagolt dózissal 50^-200 65 mg/kg (testsúly) 2-béta-metoxi-etil-piridint vagy 3