153174. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített piperazin származékok előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALAT! TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1965. VI. 11. (GO—955) Közzététel napja: 1966. V. 23. Megjelent: 1966. XII. 15. 153174 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: ' C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Toldy Lajos, vegyész, 30%, Tóth István, vegyészmérnök, SO

0/», Dr. Borsy József, orvos, 30%, Dr. Polgári István, állatorvos, 10%, Budapest Tulajdonos: Gyógyszerkutató Intézet, Budapest Eljárás helyettesített piperazin származékok előállítására A találmány tárgya, eljárás új helyettesített piperazin származéktök, valamint ezek sóinak és kváterner származékainak előállítására. A találmány szerint előállítható új piperazinszármazékok a csatolt rajz szerinti I általános képlettel jellemezhetők. E képletben F^ és R2" jelentése hidrogén, továbbá 1—6 szénatomszámú egyenes vagy elágazó szénláncú alkilvagy alkiléncsoport, X jelentése kétértékű, 2—6 szénatomszámú telített vagy telítetlen, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilén-, ill. alkuidén csoport. R3

jelentése alkil-, alkilén-, aralkil- és aralkilén-csoport, valamint ezek szubsztituált származékai, 'mely utóbbiak hidroxiszármazék esetén észterezve vagy éterezve is lehetnek, R3

jelenthet továbbá helyettesített vagy helyettesítetlen aril- vagy heterociklusos gyököt. R3 jelentése lehet R4

CO-csoport is, ahol R

4

jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú alkoxi- és alkilénoxi-esoport, továbbá benziloxi- vagy helyettesített benziloxi-csoport. fenoxi- és helyettesített fen-Rx

\ oxi-csoport, pj > N-csoport. valamint. helyettesített vagy helyettesítetlen alkil- és aralkil-csoport, helyettesített vagy helyettesítetlen ariivagy heterociklusos gyök. Fentieknek megfelelően Rx

és R

2

jelentése lehet pl. metil-, etil-, propil-, allil-, izopropil-, krotil-, izoamil-, hexil-csoport és hasonlók. X jelenítése lehet pl. 10 15 20 -CH2—Cfío' -CH2

—CH—, —CH2

—CH—CH

2

—, I CH3 —CH2

—CH

2

—CH

2

—, csoport és hasonlók. CH, -CHo—CH—CH—CH? 30 R3

jelenthet például metil-, etil-, béta-klóretil-, allil-, helyettesített aminoalkil- (pl. béta-morfoiinoetil-, béta-dimetilaminoetil-),- béta-fenil-izopropil-, benzil-, orto-metilbenzil-, orto-klór benzil-, para-klórdi f enilmetil-csopor tot, hidroxil szubsztituenssel rendelkező gyököt, így például béta-oxietil-, béta-oxipropil-, béta-oxibutil-, gamma-oxipropil-csoportot, melyek észterezve is lehetnek. Ily észterező savként számításba jöhetnek az alifás és aromás karbonsavak, továbbá karbaminsavak is. Ezen észterező savak helyettesítve is lehetnek például Alkil-, oxi-, alkoxi-, amino-, alkilamino-, dialkilamino-, stb. csoporttal, vagy csoportokkal, illetve halogénatommal. Ennek megfelelően az észterező sav lehet például ecetsav, szubsztituált .ecetsavak, így: difenilecetsav, para-klórdifenileeetsav, diciklohexileoetsav, dinaftilecetsav és hasonlók, propionsav, szubsztituált propionsavak, így: 153174