153114. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gamma-pikolil-ketonok és gamma-karbinolok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. VIII. 26. (HO—897) Amerikai Egyesült Államok-béli elsőbbsége: 1964. VIII. 26. Közzététel napja: 1966. IV. 22. Megjelent: 1966. XI. 30. 153114 Szabadalmi osztály: 12 o 5—10 ISiemzetközi osztály: C 07 c3 Decimái osztályozás: Feltalálók: Brust Bernard vegyész, Troy Hills, N. J., Fryer Rodney Ian vegyész, West Orange, N. J., Sternbach, Leo Henryk, Upper Montclair, N. J. Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann-La [Roche et Co. Aktiengesellschaft cég, Basel, Svájc Eljárás j-pikolil-ketonok és y-karbinolok előállítására 1 A találmány eljárás I. általános képletű új heterociklusos vegyületek és sóik előállítására (mely képletben X jelentése —C— vagy —CH— O OH 5 képletű csoport és R jelentése fluorral helyettesített fenil-gyök, kis szánatomszámú alkoxi-csoporttal helyettesített fenil-gyök, 3,8 szénatomot tartalmazó gyűrűből álló cikloalkil-gyök, vagy 5- vagy 6j tagú heterociklikus gyök). 10 A I. képletű vegyületekkel való sóképaésre a gyógyászatban általában alkalmazott savak, mint hidrogénhalogenidek, például sósav vagy brómhidrogén, továbbá kénsav, p-toluól-szulfonsav, salétromsav, maleinsav, fumársav, bo- 15 rostyánkősav, stb. használható. Szabadalmi bejelentésünk értelmében a ^.fluorral helyettesített fenil-gyök" a gyűrűben orto-, méta- vagy para-helyzetben egy vagy több fluoratomot tartalmazó fenil-gyököt vagy tri- .20 fluormetil-esoporttal hasonlóképpen. helyettesített fenil-gyököt jelent. A „kis szénatomszámú alkoxi-csoporttal he^ lyettesített fenil-gyök" megjelölés egy vagy több kis szénatomszámú alkoxi-csoporttal orto-, 25 méta- vagy para-helyzetben helyettesített fenilgyökökre vonatkozik. A „kis szénatomszámú alkoxi" szubsztituensek telített, egyenes- vagy elágazóláncú alifás alikil-csoportok, mint például metil-, etil-, butil-, propil-, ízopropil-eso- 30 port éterei. A „cikloalkil" megjelölés a gyűrűben 3—8 szénatomot tartalmazó, telített, monociklikus szénhidrogénekre vonatkozik. E gyökök jellegzetes képviselői: ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil-, ciklohexil- stb. Az „5- vagy 6-tagú heterociklikus gyök" elnevezés felöleli mindazon 5- vagy 6-tagú, monociklikus, heterociklikus gyököket, melyek a gyűrűben legalább egy heteroatomot éspedig nitrogén-, oxigén- vagy kénatomot tartalmaznak. E gyök-csoport jellegzetes képviselői bejelentésünk értelmében a piridil-, például 2-, 3- vagy 4-piridil-, tienil-, például 2-tienil-, furil-, például 2-furil- és pirril-gyök. A fentiek értelmében definiált cikloalkil-és heteroriklikus-gyäkök további szubsztituenseket, mint például halogén, hidroxi, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-esoport, stb. is tartalmazhatnak. A találmányunk tárgyát képező eljárás azzal van jellemezve, hogy II. általános képletű vegyületeket (ahol R jelentése ugyanaz mint a I. képlet esetében és Y jelentése hidrogén, halogén, kis szénatomszámú alkoxi-, fenoxi- vagy benziloxi-esoport) III. -képletű pikolil-fémvegyületekíkel hozunk reakcióba (mely képletben M jelentése nátrium, kálium vagy litium), majd az ily módon előállított karbonil-vegyületeket kívánt esetben a megfelelő alkohollá redukáljuk. A találmányunk tárgyát képező eljárás elő-153114
