153077. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indánszármazékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. VII. 26. (OI—86) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1964. VII. 27, Közzététel napja: 1966. III. 22. Megjelent: 1966. X. 15. 153077 Szabadalmi osztály: 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Deciméi osztályozás: Feltalálók: Bernstein Jack, New Brunswick (New Jersey), Spitzmiller Ervin R., Highland Park (New Jersey), Bruson Herman A. Woodbridge (Connecticut), Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Oliri Mathieson Chemical Corporation, New York} Amerikai Egyesült Államok Eljárás új indánszármazékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új indánszármazékok és győgyászatilag elfogadható savaddíciós és kvaterner aminoniumsóik előállítására. Ebben a képletben A rövidszénláncú alkilén- vagy rövidszenlánicú 5 alkilénkarbonil^csoportot; amelynek karbonilcsaportja az indán-gyűrűt helyettesítő N-atomhoz kapcsolódik; R hidrogén- vagy halogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, halogénmetil-, rövidszénláncú alkoxi-, ariloxi-, 10 acil- vagy di(rövidszénláncú alkil)aminocsoportot; R' és R" egy-egy rövidszénláncú, alkil-, monociklikus aril-, halogénfenil-, halogénmetilfenil-, rövidszénláncú alkoxifenil-, monociklikus aril(rövidszénláncú alkil)- vagy halogén-, halo- 15 génrnetil- vagy rövidszénláncú alkoxibehelyettesítő monociklikus aril(íövidszénláncú alkil)-csoportot, B pedig egy bázisos nitrogéntartalmú csoportot, mint pl. amino-, (rövidszénláncú alkil)amino-, di (rövidszénláncú alkil)amino-, 20 hidroxi(rövidszénlánoú alkil)amino~, difhidroxi(rövidszénláncú alkil)]amino-, halogén(rövidsziénláncú alkil)amino-, di(rövidszénlancú alkil)aralkilamino-, aralkilamino-, piperidil-, (rövidszénláncú alkil)piperidil-, di (rövidszénláncú al- 25 kil)piperidil-, hornopiperidil-,' pirrolidil-, (rövidszónláncú alkil)pirrolidil-, di(rövidszénláncú alkil) pirrolidil-, piperazinil-, homopiperazmil-, (rövidszénláncú alkil)piperazinil-, di(rövidszénláncú alkil)piperazinil-, (rövidszénláncú alkoxi)- 30 -piperazinil-, arilpiperazinil-, aralkilpiperazinil-, piridilpiperazinil-, piridil(rövidszénláncú alkll)piperazinil-, (alkanoil-rövidszénláncú alkil)piperazinil-, (hidroxi-rövidszénláncú alkil)piperazinil-, homopiperazinil-, morfolinil-, (rövidszénláncú alkil)morfolinil-, di(rövidszénlánoú alkil)morfolinil-, tiamorfolinü-, (rövidszénláncú alkil(tiamorfolinil- vagy di(rövidszjénláncú alkil)-tiamorfolinil-csoportot jelent. „Rövidszénláncú alkil", „rövidszénláncú alkoxi", ,„rövidszénláncú alkilén" és „rövidszénláncú alkanoil" ebben az esetben egyenes vagy elágazó szénláncú nyolcnál kevesebb szénatomú csoportot jelent. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek közül különös figyelemre méltók azok az I általános képletű vegyületek, amelyekben R hidrogént, R' metil- és R" metil- vagy fenil-csoportot, B pedig dimetilamino- vagy N-metil-N-fenetilamino~csopO'rtot jelent. • A találmány szerint készült szabad bázisok alkalmas savaddíciós sóira példaként megemlítjük a szervetlen savak sói közül a hidrohalogenideket (pl. hidrokloridot, hidrobromidot és hidrojodidot), a szulfátot és a foszfátot, a szerves savak sói közül pedig a citrátokat, tartarátokat, oxalátokat, aszkorbátokat, acetátokat és szukcinátokat. A sónak gyógyszerként való hasz.nálata esetén természetesen farmokölógiailag elfogadható savak sóit alkalmazzuk. A találmány szerint készült szabad bázisok 153077