153035. lajstromszámú szabadalom • eljárás új halogénpirimidin származékok előállítására
17 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az adott esetben 6J helyzétben szubszjituált, (I) általános képletű vegyületek előállítására, amely képletben R alifás jellegű rövidláncú szénhidragéncsoportot, „Alk" rövidláncú alkilénosoportot, X* közvetlen kötést vagy rövidljáncú , alfciléncsoportot, R± pedig valamely aromás csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely adott esetben a 6-íhelyzetben szufosztituált (II) általános képletű vegyületet, amelyben R, Rí és „Alk" jelentése a fentiekkel egyező, olyan reagensekkel viszünk reakcióba, amelyek az oxi-csoport halogenatornmal való kicserélésére alkalmasak, és kívánt esetben az így kapott vegyületeikben adott esetben 6-helyzétben levő szübsztituenseket átalakítjuk, kívánt esetben továbbá a kapott sóképzésre alkalmas vegyületeket sóikká, vagy a kinyert, sókat s szabad vegyületekiké alakítjuk át. (Svájci elsőbbsége: 1964. március 25.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzá} jellemezve, hogy valamely az oxicsoportot haiogénatommal kicserélő reagensként kén vagy főként a foszfor valamely hialogenidjét használjuk fel. (Svájci elsőbbsége: 1964. március 25.) 3. A-'2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy foszforhalogenidként foszforoxikloridöt, foszforpentakK>ridöt és/Vagy foszfortrikloridot használunk fel. (Svájci elsőbbsége: 1964. március 25.) 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hagy kiinduláanyagként olyan 2-(R-0~Alk)-'5--(R1 -X)-4-oxi-pirimidineket használunk fel, amelyekben a 6-ihelyzet szubsztituálatlan vagy rövidláncú alkilcsoporttlal van szubsztituálva, míg R, Alk, Rx és X szubsztituensek jelentése a fentiekkel megegyezik. (Svájci elsőbbsége: 1964. november 24.) 5. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiinduláanyagként olyan 2-<(R-0-Allk)-5--(R1 -X)-4-oxi-pirimidineket használunk fel, amelyekben a 6-<belyzetű szubsztituens oxicsoport, míg az R, „Alk", Rx és X szubsztituensek jelentése a fentiekkel megegyezik. (Svájci elsőbbsége: 1964. március 25.) 6. Az .1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiinduláanyagként olyan 2-(R-0-Alk)-<5--(Rx-X^-oxi-pirirnidineket használunk fel, amelyekben a ö-Jhelyzetű szubsztituens merkapto- vagy éterezett merfcapto-esoport, míg az R, „Alk", Rx és X szubsztituensek jelentése a fentiekkel megegyezik. (Svájci elsőbbsége: 1964. november 24.) 7. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiinduláanyagként olyan 2-(R-0-Alk)-5--(R1 -X)-4-oxi-pirimidinektet használunk fel, amelyekben a 6-<helyzetű szubsztituens aminovagy éterezett oxi-csoport, míg az R, „Alk", Rx 3035 18 i és X szubsztituensek jelentése a fentiekkel megegyezik. (Svájci elsőbbsége: 1964. november 24.) • 8. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási .módja, azzal jeüeniezve, 5 hogy az első lépésben nyert 2-(R-O^Alk)~4-halogén-5^(Ri-X)Hpirimidinekben, amelyekben a 6--Jhelyzetben merkapto- vagy éterezett merkapto-szubsztituens van, míg az R, „Alk", Rí és X szubsztituensek jelentése a fentiekkel egyezik, 10 a merkapto- vagy éterezett merkapto-csopoftot • szabad amino-csoportra, vagy rövidláncú alifásvagy cikloalifás-szénihidrogén-gyökfcel Vagy a szénláncban oxigénatommal megszakított szénhidrogéngyökikel szubsztituált amino-csoportra 15 cseréljük ki. (Svájci elsőbbsége: 1964. március 25.) , 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az aminálást ammóniával vagy egy megfelelő aminnal 20 való kezeléssel végezzük. (Svájci elsőbbsége: 1964. március 25.) 10. Az 1., 2., 3. és/vagy 5. igénypontok bármelyike szerinti, eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakció első lépésében 25 nyert 2-(R-0-Alk)-4-4halogén-5-(R1 -X)-pirimidinekben, amelyekben a 6-helyzetben oxi-csoport van, míg az R, „Alk", Rx és X szubsztituensek jelentése a fentiekkel megegyezik, az oxi-oso*portot. halogénatomra cseréljük ki. (Svájci el-30 sőbbsége: 1964. március 25.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oxir csoport halogénatommal való kicserélését kénvagy foszforhalogenidekkel, főként foszforoxi-35 kloriddal, foszforpentakloriddal és/vagy fosztfortrikloriddal végezzük. (Svájci elsőbbsége: 1964. március 25.) 12. A 10. vagy 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal Jellemezve, hogy a 40 6-helyzetben levő oxi-«soport halogénatommal való kicserélését a 4-lielyzetű oxi-csoport kicserélésével együtt végezzük. (Svájci elsőbbsége: 1964. március 25.) 13. Az 1—3Í igénypontok bármelyike szerinti 45 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az első lépésben nyert 2-(R-0-Alk)-4,6^dihalogén-5^(Ri-X)-pirimidinekben, amelyekben az R, „Alk" és X szubsztituensek jelentése a fentiekkel egyező, a 6-^helyzetű halogénatomot sza-50 bad hidroxil-csoportía cseréljük ki. (Svájci elsőbbsége: 1964. március 25.) 14. Az 1., 2., 3., 5., 6., 10., 11. és/vagy 12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az első 55 lépésben kapott 2-(R-0~Alk)-4,6~dihalogén-5--(Ri-XJ-pirimidinekben, amelyekben R, „Alk" és X szubsztituensek jelentése a fentiekkel egyezik, a 6-helyzetű halogénatomot éterezett oxi-csoporira Cseréljük ki. (Svájci elsőbbsége: 60 1964. november 2,4.) 15. Az 1., 2., 3., 6., 10., 11. és/vagy 12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatod sítási módja, azzal jellemezve, hogy az első lépésben kapott 2-(R-0-Alk)-4,6-dihaloigén-5-65 -(Ri-X)-pirimidinekben, amelyekben R, „Alk", 3
