153035. lajstromszámú szabadalom • eljárás új halogénpirimidin származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVA1AL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. III. 23. (Cl—533) Svájci elsőbbségei: 1964. III. 25. 1964. XI. 24. 1965. I. 07, 1965. II. 02. Közzététel napja: 1966. III. 22. Megjelent: 1966. X. 15. 153035 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Schmidt Paul, vegyész, Therwil, Dr. Schweizer Ernst vegyész, Basel (Svájc) Tulajdonos: , CIBA A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás új halogénpirimidin-származékök előállítására A találmány tárgya eljárás az adott esetben a 6-helyzetben szubsztituált, (I) általános képlétű vegyületek, ill. e vegyületek sóinak előállítására, amelyekben R rövidláncú, alifás jellegű szénhidrogénicsoportot, „Alk" rövidláncú 5 alkiléncsoportöt, X pedig egy közvetlen kötést vagy valamely rövidláncú alkiléncsoportöt, míg Rx valamely adott esetben helyettesített aromás csoportot jelent. A 4-heiyzethen levő halogénatamként pl. 10 bróm, főként azonban klóratam jön számításba, Az „Alk" jelzésű alkilénesoportok és adott esetben X is célszerűen 1—4 szénatomot tartalmaznaík és főként metilén-csoportot jelentenek. R jelzésű rövidláncú alifás jellegű szénhidra- 15 gén-csoporton ^például főként rövidláncú alifás szénhidrogén-csoportot, vagy legfeljebb egy gyűrűs aliciklusos vagy aliciklusos-alifás szénhidrogén-csoportokat értünk. Rövidláncú alifás szénhidrogén-csoportként 20 főként a legfeljebb 7 szénatomos, elsősorban rövidláncú alkilcsoportokat, mint metil-, etil- vagy egyenes vagy elágazó szénláncú, bármely szénatoimhelyzettben kapcsolódó propil-, butik-, pentil- vagy hexilcsoportokat, vagy rövidláncú al- 25 kenilcsoportokat, mint allil- vagy metallil-csorportöt említjük meg. Legfeljebb egy-gyűrűs; aliciklusos szénhidrogéncsoportként elsősorban cikloalkil- vagy cikloalkenil-esoportokat, pl. ciklopentil-, ciklobexil-, cikloheptil-, ciklopen- 30 terül-, ciklohexenil- vagy cikloheptenil-csoportot soroljuk fél, amelyek rövidláncú alkilcsoportökkal, főként metilcsoporttal szubsztituálva is lehetnek. Legfeljebb egy-gyűrűs aliciklusos-alifás szénhidrogéncsóportként mindenekelőtt azokat említjük meg, amelyeknek aliciklusos része az előbb felsoroltakkal megegyezik, és amelyek rövidláncú alkuén- vagy alkenilén-bidakon,: főként metilén- vagy ettlénhidakon keresztül kapcsolódnak a pirimidin"gyűrűhöz, Rj aromás csoportként célszerűen a fenil-csoportot említjük meg, amely egy vagy több szubsztituenst, pl. halogénatomokat, mint fluort, klórt vagy brómot, rövidláncú alkilcsoportokat, pl. a fentiekben felsoroltakat, főként metil-etil-, propil-, izopropil- vagy tercier butil-csoportokat, alkoxi- vagy alkeniloxi-csoportokat, mint metoxi-, etoxi-, n- vagy izo-propoxi-, n-butoxi-, alliloxi- vagy metiléndioxi^csoportokáí, amino-, mint dimetilamino- és/vagy trifluormetil-csoportokat hordozhatnak. Az 5-helyzetben levő Rj-X-gyök célszerűen benzilesoport, amelynek a fenilgyöke pl. a fentiekben felsorolt valamely csoporttal szubsztituálva lehet. • Az új pirimidinszármiazékO'k a 6-helyzetben is szubsztituálva lehetnek. Szubsztituensként például a következőket soroljuk fel: rövidláncú alkilcsoportok, pl. a fentiékben említett csoportok, főként metil-, etil- vagy propil-csoportok, oxi- vagy merkapto-csopprtok, vagy éterezett, 153035