152981. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alfa-(1-aroil-3-indolil)-alifás-karbonsav-származékok előállítására
11 metil-3-indo.lil)-acetátot mágneses magrezonancia-spektroszkópiával különböztetjük meg egymástól. Ha a fenti eljárás során kiindulóanyagként alkalmazott 3-trifluormetil^fenilhidrazin helyett egyenértékű mennyiségű 4-j metoxi-3-trifluormetil-fenilhidrazint, 4-nitro-3-trifluormetil-fenilhidrazint, vagy 4-metil-3-trifluor, metil-fenilhidrazint alkalmazunk, az alábbi termékekhez jutunk, mindenkor a megadott két izomer alakjában: metil-(5-metoxi-4-trifluormetil-3-mdolil)acetát és metil-(5-metoxi-8-triifluormetil~3-indolil)-aoetát, metil-(5-nitro-4-trifluorl metil-3-indolil)-aeetát és metil-(5-nitro-6-trifluorm!etil-3-indolil)acetát, metil-(5-metil-4-tri;fluO'rmetil-3-indolil)-aeetát és metil-ÍS-'metil-ö-trifluormetil-S-indoli^-acetát. Hasonlóképpen, ha a fenti eljárás során a 3--trifluormetil-fenilhidrazin helyett egyenértékű mennyiségű 2-trifluormetil^fenilihidrazint, 4-metoxi-2-trifluormetil-fenilhidrazint, 4-nitro-2-trifluormetil-fenilhidrazint vagy 4-metil-2-trifluormetil-fenilhidrazint alkalmazunk, az. alábbi termékekhez jutunk: metil-(7-trifluormetil-3-indolil)-acetát, metil-(5~metoxi-7-trifluormet:il-3-indolil)-acetát, metil-(5-nitro-7-trifluormetil-3-indolil)-acetát, ill. metil-(5~metil-7-trifluormetil-3-indolil(-acetát. C) Metil-alfa-'(4-trifluormetil-3-indolil)-propionát vagy metil-alfa-(6-trifluormetil-3-indolil)-propionát. Ha a fenti B) alatti eljárást követjük, de az ott említett metil- (gamma, gamma-dimetoxi)butirát helyett metil-(gamma, gamma-dimetoxi-alfa-metil)-butirátot alkalmazunk, akkor két izomer termékhez, nevezetesen metil-alfa-(4-trifluörmetil-3-indolil)-propionáthoz és metil-alfa-(8-trifluormetil-3-indolil)-propionáthoz jutunk. Ha a fenti eljárás során a 3-trifluormetil-fenil-hidrazin helyett egyenértékű mennyiségű 4--metoxi-3-trifluormetil-fenilhidrazint, 4-nitro-3-trifluormetil-fenilhidrazint vagy 4-metil-3-trifluormetil-fenillhidrazint alkalmazunk, az alábbi termékekhez jutunk, mindenkor a megadott két izomer alakjában: metil-íalfa-(5-metoxi-4-trifluormetil-3-indolil)-propionát és metil-alfa-(5-rnetoxi-J6-trifluor-metil-3-indolil)-propionát, metil-alfa^(5-nitro-4-trifluormetil-3-indolil)-pröpionát és metil-alf a-(5-nitro-6-tri:fluormetil-3-indolil)-propionát, ill. meti:l-alfa-(5-metil-4-trifluornietil-.3-indölil)-propionát és metil-alfa-(5-metil-6-trifluormetil-3-indolil)-prapioiiát. Hasonlóképpen, ha a 3-trifluormetil-ífenilliidrazin helyett egyenértékű mennyiségű 2-trifluormetil-fenilhidrazint, 4-metoxi^2-trifluormétil-fenilhidrázint, 4-nitro-2-trifluormetil-.fenilhidrazint vagy 4-metil-2-trifluormetil-feniThidrazint alkalmazunk, akkor az alábbi termékekhez jutunk: ' . 12 metil-alfa- (7-trif luormetil-3-indolil) -propionát, metil-alfa-(5-metoxi-7-trifluarmetil-3-indolil)-propionát, metil-alfa-'(5-nitro-7-trifluormetil-3-mdolil)-5 propionát, ül. metil-alfa-(5-metil-7-trifluormetil-3-indolil)-propionát. D)Metil-(2-metil-4-triifluoirmetil-3-indolil)-acetát 10 vagy metil-(2-metil-6^trifluormetil-3-indolil)acetát. Ha a fenti B) alatt leírt eljárást követjük, de metil-gamma, gamma-dimetoxi-butirát helyett 15 metil-levulinátot alkalmazunk, akkor két izomertermékhez, nevezetesen metil-(2-metil-4-trifluormetilJ 3-indolil)-aeetátihoz és metil-^-metil-6-trifluarmetil-3-indolil)^acetát!hoz jutunk. Ha a fenti eljárás során a 3-trifluormetil-fe-20 nilhidrazin helyett egyenértékű mennyiségű 4--metoxi-3-trifluormetiMeniIhidrazint, 4-nitro-3--trifluormetil-fenilhidrazint vagy 4-metil-3-tri. fluormetil-fenilhidrazint alkalmazunk, akkor az alábbi termékéket kapjuk, mindenkor a meg-25 adott két izomer alakjában: metil-(5-i metoxi-2-metil-4-trifluormetil^3--indolil)-acetát és metil-(5-metoxi-2-metil~6--trifluormetil-3-mdolil)-acetát, 3" metil-(2-metil-5-nitro-4-trifluormetil-3-indolil)-aoetát és metil-(2~metil-5-nitro-6-trifluormetil-3-:indolil)-aoetát, ill. metil-(2,5-dimetil-4-trifluormetil-3-indolil)Tacetát és metil-(2,5-dimetil-6-trifluormetil-3-indolil)-35 -acetát. Hasonlóképpen, ha a 3-trifluormetil-fenilhidrazin helyett egyenértékű mennyiségű 2-trifluormetil-fenilhidrazint, 4-metoxi-2-trifluorme-40 til-fenilhidrazint, 4-nitíro-2-trifluor:metil-fenilhidrazint vagy 4-metil-2-trifluormetil-ifeniThidrazint alkalmazunk kiindulóanyagként, akkor az alábbi termékekhez jutunk: 46 metil-(2-metil-7-trifluormetil-3-indolil)-aoetát) metil-(5-: metoxi-2-metil-7-trifluormetil-3-indolil)-acetát, metil-(2-metil-5-nitro-7-trifluormetil-3-indolil)-acetát, 50 metil- (2,5-dimetil-7-trifluormetil-^3-indolil)aoetát. E) Métil-alfa-^-metiW-trifluormetil-SMindolil)-propionát ill. metil-alfa~(2-metil-6-trifluor-55 metil-3-indolil) -propionát. Ha a fenti B) alatt leírt eljárást követjük, de a metil-gamma, gamma-dimetoxi-butirát helyett metil-alfa-metillevulmátot alkalmazunk kiin-60 dulóanyagként, két izomer termékhez, nevezetesen metil-alfá-ÍS-mietil-é-trifluormetil-S-indolilj-propionátihoz és metil-alfá-^-metil-S-trifluormetil^-indolilj-propionátlhoz jutunk. Ha a fenti eljárás során a 3-trifluormetil-fe-65 nilfeidrazin helyett egyenértékű mennyiségű 4-6
