152957. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2,4-dioxo-1,3-diazacikloalkán-vegyületek előállítására
152957 11 táplálékához, célszerűen olyan mennyiségi arányban, hogy a takarmány kb. 0,0il% menynyiségi arányban tartalmazza az imidazolszármazékot. 8. példa. 500 mg l-[5-nitrotiazolil-(2)]-2,4-dioxo~imidazolidint tartalmazó tablettákat az alábbi összetételben (1 tablettára számítva) készíthetünk: 12 l-[5-nitrotiazolil-(2)]-2,4-dioxo-imidazolidin 500,0 mg búzakeményítő 40,0 mg kolloid kovasav hidrolizált kemény í tővel 30,0 mg maranta-keményítő 30,0 mg magnéziumsztearát 6,0 mg talkum 19,0 mg 625,0 mg A tabletták előállítása: A búzakeményítő fele mennyiségét négyszeres mennyiségű vízzel vízfürdőn hevítve elcsirizesítjük. Az í-i [5-nitro 1 tiazolil-(2)]-2,4-d , ioxo-imidazoiidint a keményítő megmaradt részével homogénen elkeverjük, majd összegyúrjuk a kapott csirizzel és annyi vízzel, hogy képlékeny massza kelétkezzék. Ezután kis adagokban hozzáadjuk és belegyúrjuk a kolloid kovasavat a hidrolizált keményítővel. Az így kapott képlékeny masszát 4—5 mm lyukbőségű szitán átnyomjuk és 45° hőmérsékleten megszárítjuk. A megszárított szemcsés anyagot 0,8—1,4 mm lyukbőségű szitán átszitáljuk és a fennmaradt simítószert ül. vivőanyagot hozzáadjuk. Üjbóli homogenizálás után a szokásos módom 11,5 mm átmérőjű és 625 mg egyenkinti súlyú tablettákká sajtoljuk az anyagot. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő új 2,4-dioxo-l,3-diazacikloalkán-vegyületek előállítására — e képletben T 5-nitro-tiazolil-2-gyököt, Z rövidszénláncú alkiléincsoportot képvisel, amely a karbonilcsoportot legfeljebb 4 szénatommal választja el a nitrogénatomtól és amely egy vagy több, adott esetben helyettesítőket is hordozó szénhidrogéngyökkel lehet helyettesítve, R hidrogénatomot vagy egy adott esetben helyettesített alifás jellegű szénhidrogéngyököt jelenthet •— amelyre jellemző, hogy a) valamely, a (III)" általános képletnek meg-" felelő vegyületet —^amelyben T és R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, Z rövidszénláncú alkiléncsoport, amely az X csoportot legfeljebb 4 szénatommal választja el a karbonilcsoporttól és amely egy vagy több, adott egetben helyettesítőket is hordozó szénit) 15 20 25 35 40 45 50 55 60 65 hidrogéngyökkel lehet helyettesítve, X pedig egy reakcióképes csoporttal észterezett hidroxilcsoportot képvisel — sav lehasítása közben intramoiekuláris kondenzációnak vetünk alá, vagy b) valamely, a (IV) általános képletnek megfelelő vegyületet — amelyben T és R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, Z rövidszénláncú alkiléncsoport, amely az Y csoportot legfeljebb 4 szénatommal választja el a nitrogénatomtól és amely egy vagy több, adott esetben helyettesítőket is hordozó szénhidrogéngyökkel helyettesítve is lehet, Y pedig szabad karboxilcsoportot vagy egy funkcionálisan megváltoztatott, de oxo-csoportot tartalmazó karboxilcsoportot képvisel — intramoiekuláris kondenzációnak vetünk alá, vagy pedig c) valamely, az (V) általános képletnek megfelelő vegyületet — amelyben R és Z jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, T" pedig egy az 5-helyzetben helyettesítetlen tiazolil-2-gyököt képvisel — nitrálunk, és kívánt esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott termék molekulájába a végtermékek fenti meghatározásának keretén belül további helyettesítőket viszünk be vagy meglevő helyettesítőket lehasítunk vagy megváltoztatunk és/vagy adott esetben a só alakjában kapott terméket szabad bázissá, vagy a bázis alakjában kapott terméket valamely sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1965. március 3.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja az (I) általános képletnek megfelelő 2,4--dioxo-l,3-diazacikloalkán-vegyületek előállítására — e képletben T, Z és R jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — amelyre jellemző, hogy valamely (III) általános képletű vegyületet — amelyben T, R, Z és X jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — sav lehasítása közben intramoiekuláris kondenzációnak vetünk alá vagy valamely (V) általános képletű vegyületet — e képletben R, Z, T" jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — nitrálunk és kívánt esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott termék molekulájába a végtermékek fenti meghatározásának keretén belül további helyettesítőket viszünk be vagy meglevő helyettesítőket lehasítunk vagy megváltoztatunk és/ vagy adott esetben a só alakjában kapott terméket szabad bázissá, vagy a bázis alakjában kapott terméket valamely sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1964. április 24.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy kiindulóaríyagként oly (III) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében X halogénatomot képvisel. (Elsőbbsége: 1964. április 24.) 4. A 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy a (III) általános képletnek megfelelő kiindulóanyag gyűrűzárását hevítéssel folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1964. április 24.) 5. A 2.—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hcígy
