152853. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ariloxi-karbonsavak gyógyászatilag hatásos új organoszulfinil- és organoszulfonil-származékainak előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1964. X. 10. (ME—669) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1963. X. 17. Közzététel napja: 1965. XI. 22. Megjelent: 1966. VIII. 15. 152853 Szabadalmi osztály: 12 o 11—18 12 o 23—24 Nemzetközi osztály: C 07 c5 Decimái osztályozás: Feltaláló: Cragóe Edward J., Lansdale (Pennsylvania), Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Merck and Co. Inc. Rahway, (New Jersey), Amerikai Egyesült Államok Eljárás ariloxi-karbonsavak gyógyászatilag hatásos új organoszulfinil- és organoszulfonil- származékainak előállítására A találmány tárgya eljárás karbonsavak gyógyászatilag hatásos új organoszulfinil- és' organoszulfonil-származékainak 'előállítására. Közelebbről a találmány a (4-alkanoil-fenoxi)-alkánsav-származékok olyan új osztályának az elő- 5 állítására vonatkozik, amelyre az alkanoil-gyök 3-as helyén organoszulfinil- vagy organoszulfonil-csoport jelenléte jellemző. A találmány tárgya továbbá e vegyületek nem-toxikus, farmlakológiailag hatásos savas addíciós sóinak az 10 előállítása is. \ A találmány szerinti új vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságokat mutatnak, amelyek alapján eredményesen felhasználhatók diuretikumként; e vegyületek meglepő módon 15 csekély toxikus hatással, vagy toxikus hatás nélkül mutatnak jó diuretikus hatékonyságot. A találmány: eljárás a gyógyászatilag hatásos 1 általános képletű új vegyületek előállítására — ahol 20 R hidrogénatomot, alacsonyabb alkilgyököt, pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, pentilvagy hexilgyököt, halo-alacsonyabb-alkilgyököt, pl. tri'hálo-metil-^lacsonyabib-.alkilgyök: öt, 25 így 2,2,2-trifluor-etil- vagy 2,2,2-trifluor-izopropil-gyököt, 3—6 szénatomból álló gyűrűt tartalmazó cikloalkil-gyököt, pl. ciklopentilvagy ciklohexil-gyököt, 3—5 szénatomból álló gyűrűt tartalmazó eikloalkil-alkil-gyököt, pl. 30 ciklopropil-metil-, ciklobutil-metil- vagy ciklopentil-etil-gyököt, (X^mCgHg-m-gyököt — ahol X1 hidrogénatomot, halogénatomot, alacsonyabb alkilgyököt, trifluor-metil-gyököt, alacsonyabb alkoxi-gyököt, karboxil-csoportot vagy alacsonyabb alkil-szulfönil-gyököt, pl. mezil-gyököt jelent — (Xi)mC 6 H s -m —C n H 2 „-gyököt — »hol X1 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — jelent, R1 jelentése hidrogénatom vagy alacsonyabb alkil-gyök, pl. metil-, etil-, izopropil- vagy butil-gyök, a X hidrogénatomot, halogénatomot, trifluor-metil-gyököt, alacsonyabb alkilgyököt vagy alacsonyabb alkoxigyököt jelent, mimellett amikor a benzolgyűrű szomszédos szénatomjai vannak helyettesítve, két X-^gyök l,34>utadienilén-kötést, pl. — CH=CH—Cfi—CH-kötést is jelenthet, Z jelentése —SO—R2 vagy' —S0 2 —Rogyok — ahol R2 alacsonyabb alkilgyököt, pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil- vagy hexilgyököt, szubsztituált alacsonyabb alkil-gyököt, alacsonyabb alkoxi-alkil-igyök^pt, pl. 2-metoxi-etil-gyököt, 2-amino-2-karboxi-alacsonyabb-alkil-gyököt, pl. 2-amino-2--karfooxi-etil-gyököt, halo-alacsonyabb-Tal-152853
