152838. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új oxazol-5-il-uretánok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG <pr^. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1964. IX. 18. (HO—835) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1963 IX. 20. Közzététel napja: 1965. XI. 22. Megjelent: 1966. VIII. 15. 152838 Szabadalmi osztály: 12 o 11—18 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d4 Decimái osztályozás: Feltaláló: Hoffer Max, vegyész, Nutley, (New Jersey) Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann — La Roche & Co, A, G. cég, Basel, Svájc. Eljárás új oxazol-5-il uretánok előállítására i A találmány tárgya eljárás az (1) általános képletű uretánok és saivaddiciós sóik előállítására, ahol R adott esetben N-szubsztituált karbaminsavészter-csoport, Rx és R 2 hidrogén, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkenil- 5 vagy kis szénatomszámú aralkil-csoport. Az (1) képletű vegyületeken belül előnyösek a (2) képletű vegyületek, ahol R! és R2 hidrogén, kis szénatomszámú alkil", kis szénatomszámú alkenil- vagy kis szénatomszámíú aralkil- 10 csoport, R3 adott esetben halogéníszubsztituált kis szénatomszámú alkil-, adott esetben halogénszubsztituált kis széniatomszámú alkenil-, 5-vagy 6-tagú cikloalkil-, kis szénatomszámú aralkil-csoport, benzilcsoport kivételével, egy he- 15 teroatommal rendelkező 6-tagú heterociklusos aromás gyűrű, egy heberoatomot tartalmazó 5-vagy 6-tagú heterociklusos aromás gyűrűvel szubsztituált kis szénatomszámú alkil-vagy árucsoport (előnyösen monociklusos vagy diciklusos 20 szénhidrogén-csoport, mint fenil- vagy naftil-csoport, mely adott esetben kis szénatomszámú alkil-csoportokkal, 'halogénatomokkal, kis szénatomszámú alkoxi-csoportokkal vagy e csoportok keverékével szubsztituált lehet) és R4 hidro- 25 gén, kis szénatomszámú alkil-, halogénszulbsztituált kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkenil- vagy benzil-csoport (mely adott -esetben halogénnel vagy kis szénatomszámú alkil-csoporttal szubsztituált lehet), továbbá e ve- 30 2, gyületek savaddiciós sói gyógyászati szempontból alkalmazható savakkal. A (2) képletben Rí és R2 előnyösen hidrogén vagy kis szénatomszámú alkil-csoport. Különösen azok a vegyületek értékesek, amelyekben Rí metil-csoport és R2 hidrogén. A (2) képletű vegyületcsaporton belül különös érdeklődésre tarthatnak igényt a (3) képletű, vegyületek, ahol Rg és R9 hidrogén vagy kis szénatomszámú alkil-csoport (mimellett Rs előnyösen kis szénatomszámú alkil-csoport és R9 előnyösen hidrogén) és R10 előnyösen kis szénatomszáimú alkil-csoport (előnyösen etil-csoport) vagy aril-csoport (előnyösen 11 szénatomnál kevesebbet tartalmazó aril-csoport, különösen fenil-csoport). További különösen érdekes vegyületcsoport, amelyíben N^alkenilezett kar'bamins»vészter-csoport, előnyösen N-allilezett csoport van. A fenti képletekben levő alkil-csoportok egyenes- vagy elágazó láncúak lehetnek. A kis szénatomszámú alkil-csoport példái a metil-, etil-, n-pröpil-, izopropil-, butil-, izobutil-, tere.- butil-, 2-etilbutil-, hexil-csoport stb. Alkalmas kis szénatomszámú alkoxi-csoportok pl. a metoxi-, etoxi-, butoxi-csoport stb. A kis szénatomszámú alkenil kifejezés egyenes- és elágazó láncú telítetlen szénhidrogén-csoportokat ölel fel, mint pl. az allil-, metilallil-, ^/-dimiétilallil-, propenil- stb. csoport. Az aril- ás kis szénatom-152838
