152787. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált pirazinoil-amido-guanidinszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1964, IV. 27. (ME—714) Közzététel napja: 1965. XI. 22. Megjelent: 1966. VII. 15. 152787 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: G 07 d2 Pecimál osztályozás: Feltalálók: Cragoe Edward Jethro Jr., Landsdale, Pennsylvania, Bioking John Been, Landsdale, Pennsylvania, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Merck & Co., Inc., Rahway, (New Jersey) Amerikai Egyesült Államok Eljárás szubsztituált pirazinoilamido- guanidinszármazékok előállítására 1 A találmány tárgya -eljárás; oly szubsztituált pirazinoil-<aimid:o^guatn,idiinszárrnazéko: k! előállítására, amelyek a pirazingyűrű 3-lhelyzetében amino- vagy acilamino-csoportot tartalmaznak. Azt találtuk, hogy ha az (í) általános képletű 2-R5 -6-R-7-R 1 -4H-pira*no{2,3-d] [l,3]-oxazin-4-ont valamely iNH^NH-^C( = NH)—NR3 R 4 általános, képletű ami'nic»guiainidinnel reagáltatjuk, akkor a (2) általános képletű (S-R^ONH_5_Ri-.6jRHpinazinoilamido)Mguanidint kapjuk, mely adott esetiben (3) általános képletű vegyületté bádirolizállható. A képletékben szereplő szübsztituensek jelentése a következő: R jelentése halogén, rövidláncú alkil-, rövidláncú ciMoalkil-, egy-gyűrűs aril-, rövidláncú alkilmerikapto-, rövidláncú alikilszulfonil-, fenil-rövidláncú allkil-szulfoml és di(rövidláneú alkil)-aimino-csoport; R1 jelentése hidrogén, halogén, rövidláncú alkil-, rövidláncú cilkloalkil-, egyr-gyűrűs aril-csoport; R3 jelentése -hidrogén, 5 rövidláncú alkil-, hidroxi-riövidláncú alkil-, amino-rövidláncú alkil-, aril-, ; laralkil-, 10 acil-, alkilidénamino- és aralkilidénaniino-csoport; R4 jelentése hidrogén, . ; 15 alkil-, aril-csoport; R5 jelentése hidrogén, , rövidláncú alkil-, 20 halogénezett rövidláncú áltól-, fenil-rövidláncú alkil-csoport. A „halogén" megjelölésbe jelen találmány szempontjából a. bróiri, klór, jód vagy fluor 25 atomon kívül a halogénszerű csoportokat, mint trihalogénmetil-csoportot, pl. trifluonmetil-, tri-Mórmetil- vagy ehhez hasonló csoportokat is beleértjük. Az aniinöguanidines reakciókomponens lehet 30 maga az aniinoguanidin, azonban rendszerint 152787
