152415. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4H-benzo (4,5) ciklohepta (1,2-b) tiofén-származékok előállítására
, .MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja; 1964. XII. 18. (SA—1589) Svájci elsőbbsége: 1963. XII. 20. és 1964. X. 12. Közzététel napja: 1965. V. 22. Megjelent: 1966. III. 01. 152415 Szabadalmi osztály: 12 q 14—31 Keinzetkö.^i osztály: C 07 d3 Lf>cimál osztályozás: Feltalálók: Dr. Jucker Ernst, vegyész, Ettingen, Dr. Ebnöther Anton, vegyész, Reinach/BL, Dr. Bastian Jean-Michel, vegyész, Birsfelden, Dr. Kissi Erwin, vegyész, Basel, Dr. Stoll André, vegyész, Birsfelden, Svájc Tulajdonos: SANDOZ AG. cég, Basel, Svájc -' Eljárás új 4H-benzo[4,5]-cikIohepta[l,2-b]tiofén-származékok előállítására ** ét Dokaoeiiláciít JtÓZpOBt ^BUJDOSK :i A találmány tárgyát eljárás képezi a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő Ú3'4H-benzo[4,5Jciklohepta[1.2-b]tiofén-származéícoknak, valamint é vegyületek savakkal képezett addíciós sóinak az előállítására; e képletben Rí-és R2 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, • R3% és R 4 pedig rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel, ill. az - - - -' •"• ggpport pirrolidinp-, piperidino-,. morfolino-, pi-8,e K az í no ."'> 4-metil-pipérazino- vagy rövidszénlaricú» alkilcsoportot tartalmazó. 4-hidroxialkilrDiperazino-csoportot is "jelenthet, vagy pedig R4;;,. rövidszénláncú aíkilcsoportot, R3 pedig az ?r-gyel együtt di- vagy trimetilén-csoportot, ill. «3. az Rj-vel együtt tri- vagy tetrametilén-csoítórtot képvisel,' ihimellett ez esetben Ri és Rj hidrogénatomot jelent, míg az Rs helyettesítő halogénatomot vagy rövidszénláncú ' alkóxi-cso-P'ortot képvisel, Z pedig a —CH=CH— vagy 7P-'H2 —CH 2 — csoportot jelentheti. : íj Az (I) általános képletnek megfelelő új vegyületek és savakkal képezett addíciós sóik a találmány S2eri nt oly módon állíthatók elő, hogy tamely, a (II) általános képletnek megfelelő 4H-benzo'[4,5]ciklohepta[l,2-b]-tiofén-4-on származékot — e képletben R5 és Z jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely, a (III) általános képletnek megfelelő szerves magnézium-vegyülettel — e képletben Rx és R2-jelentése mégegyezik a fenti meg^ határozás szerintivel, Hal klór-, bróm- vagy jódatomot jelent, míg R3' és R4 'i ! mindegyiké rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel,. ÜL" az • '-.i'-ii'í.Li-: .J'ÍV-'EÍ :•><•; ; ÍJÍ: _'-,;;•/-. .-.-.> '.-... .-,'•>. • -• ' •.' • '-""' r R ' ' f»iftoÍidirio^pipéridinö-v morfolino- vagy* 4-meitíl^ipéraano^cscípo'rtol^^íjelentheti: vágy pedig Rin rövidszéníáncú 'alkilcsoportot,' Rj* pedig* az Rj-gyél együtt egy di- vagy trimetilén-^sóportot, ill:! 'R 3 ' az' Rji-velí együtt <égy tri- vagy tetrametilén^-csoportot képvisel, mimellett ez esetben az R2 és Rj." helyettesítők hidrogénatomot jelentenek — reagáltatunk, a kapott reakcióterméket hidrolízis útján a (IV)' általános képletnek megfelelő 4H-benzo[4,5]ciklohepta'[l,2-b]tiofén-4--ol-származékká — e képletben Rl5 R2, R3 ', IV> R5 és Z jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — alakítjuk, majd ebből vizet hasítunk le és adott esetben az így kapott terméket valamely savval képezett addíciós sóvá alakítjuk át.
