152395. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új helyettesített difeniléterek előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1964. II. 21. Svájci elsőbbsége: 1963. II. 22. Közzététel napja: 1965. V. 22. Megjelent: 1966. III. 01. (GE—500) 152395 Szabadalmi osztály: 12 o 5—10 Nemzetközi osztály: C 07 c3 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Model Ernst vegyész, Basel, Dr. Bindler Jakob vegyész, Riehen (Basel), Svájc Tulajdonos: J. R. Geigy. A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás új helyettesített difeniléterek előállítására .1 A találmány tárgyát új, értékes'biológiai tulajdonságokat mutató helyettesített difénil-éterek előállítására szolgáló eljárás képezi. Eddig nem voltak ismeretesek a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő, halo- 5 génnel helyettesített o-hidroxi-difeniléterek (o-fenoxi-fenolok); e képletben X és Y egymástól függetlenül klór- és br'ómatomot, Z hidrogén-, klór- vagy brómatomot képvisel. 10 Azt találtuk, hogy ezek az új vegyületek meglepő hatáserősségű és hatásszélességű antiniikrobiáüis tulajdonságokkal rendelkeznek, viszonylag csekély toxikusság mellett. E tulajdonságuk, valamint stabilitásuk, messzemenő színtelensé- 15 gük, továbbá a bőrre yés nyálkahártyákra nem izgató voltuk folytán e vegyületek különböző területeken alkalmazhatók antimikrobiális hatóanyagokként, így pl. jól használhatók ezek az anyagok különféle szerves anyagoknak és tár- 20 gyaknak a mikroorganizmusok, különösen baktériumok elleni védelmére, továbbá szappanok és mosószerek, valamint bőrkenőcsök és egyéb testápölószerek fertőtlenítő hatású adalékaként. Különösen értékesék ezek a szerek a bőr, to- 25 vábbá a melegvérű állatok bélrendszere és vizeletútjai megbetegedéseinek gyógykezelésére, minthogy ezek a hatóanyagok kiváló hatást mutatnak az alább említendő 'kórokozó gombák és baktériumok ellen, emellett a szervezetből nagy- 30 részt változatlan, hatásos alakban kerülnek kiválasztásra és viszonylag igen kevéssé toxikusak. Az (I) általános képletnek mégfelelő vegyületek pl. az alábbi gram-pozitív és gram-negatív baktériumok, valamint kórokozó gombák ellen mutatnak kiemelkedően jó gátló hatást: Staphylococcus aureus Smith, Staphyliciccus lactis, Bacillus pumilus, Bacillus subtilis, Corynebacterium diphteriae, Clostridium butyricum, Clostridium welchii, Clostridium tetani, Klebsiella pneumonia, Aloaligenes faecalis, Salmonella pullorum, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi A és B, Salmonella typhi murium, Salmonella enteritidis, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Brucella abortus, Proteus mirabilis, Achromobacter spec, Serratia marcescens, Pasteurella pseudotuberculosis; Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, Trichophyton tonsurans var. sabourandi, Trichophyton schonleini, Trichophyton quinckeanum, Microsppron canis, Microsporon gypseum, Blastomyces dermatidis, Sporotrichum schenkii, Epidermophyton floccosum. Az (I) általános képletű vegyületeket hatóanyagként pl. kézfertőtlenítőszerekben, bőrápolószerekben, sebkenőcsökben, szemkenőcsökben és egyéb külsőleg alkalmazásra kerülő szerekben, valamint belsőleg alkalmazandó szerek hatóanyagaiként is alkalmazhatjuk. Ez utóbbiak 152395