152229. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, bázisosan helyettesített szteroidok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1964. I. 24. (MA—1314) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1963. I. 29. Közzététel napja: 1965. II. 22. Megjelent: 1966. I. 01. 152229 Szabadalmi osztály: 12 o 25 Nemzetközi osztály: C 07 c6 Decimái osztályozás: Feltaláló: Davis Michael, Upminster (Essex, Anglia) Tulajdonos: May & Baker Limited cég, Dagenham (Essex, Anglia) Eljárás új, bázisosan helyettesített szteroidok előállítására A találmány farmakológiai szempontból értékes, bázisosan helyettesített szteroid-vegyületeknek, valamint az e vegyületeket hatóanyagként tartózó gyógyszerkészítményeknek az előállítására vonatkozik. A találmány értelmében a csatolt rajz szerinti (I)' általános képletnek megfelelő új farmafeológiailag értékes androsztán-, ill. androsztén-származékok, valamint ezek savakkal képezett addíciós sói. kerülnek előállításra; e képletben R1; R 2 , R 3 és R 4 azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek éspedig mindegyikük jelenthet hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil-,- rövidszénláncú hidroxialkil- vagy rövidszénláncú alkilcsoportot tartalmazó fenilalkil-gyököt, továbbá 4—8 szénatomot tartalmazó egy-gyűrűs cikloalkil-gyököt előnyösen ciklohexil-gyököt), képezhet továbbá az Rx és R 2 , ill. R3 és R4 párok egyike vagy mindketteje a hozzájuk kapcsolódó nitrogéntartalommal együtt egy telített öt-, hat- vagy héttagú nitrogéntartalmú heterociklusos gyűrűt, amely egy második nitrogénatomot is tartalmazhat, mely utóbbi esetleg egy rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesítve is lehet, mi- 25 mellett az R1 R 2 N'-' és R 3 R 4 N— csoportok legalább egyike egy telített egy-gyűrűs öt-, hatvagy héttagú nitrogéntartalmú heterociklusos gyűrű maradékát képviseli; T1; T 2 és T 3 hidrogénatomokat 1 képviselnek, vagy pedig Ti és 30 10 15 20 2 T^ együtt vagy T2 és T 3 együtt egy további kötést képviselnek, míg a fennmaradó T-jel egy hidrogénatomot képvisel. Megjegyzendő, hogy amennyiben T2 helyén hidrogénatom áll, ez akár «-, akár ^-konfigurációjú lehet. Hasonlóképpen a szteroid-váz 3-helyzetéhez kapcsolódó csoport is akár a-, akár ^-konfigurációban állhat. A fenti meghatározás során alkalmazott „rövidszénláncú" kifejezés e meghatározásokban, valamint a leírás és igénypontok további részeiben úgy értelmezendő, hogy az említett alkil-, alkenil- és hidroxialkil-csoportok legfeljebb 6 szénatomot tartalmaznak. Az Rí, R2 , R3 és R 4 fenti meghatározása alá eső csoportok jellegzetes példáiként a metil-, etil-, allil-, hidroxietil-, benzil- és ciklohexil-csoportok említhetők. Az RiRaN— és —NR3 R 4 csoportok egyike vagy mindketteje által képviselt heterociklusos gyökök példáiként a pirrolidino-, piperidino-, piperazino-, N-metil-piperazino- és hemametilénimino-csoportokat említhetjük. Az (I) általános képletnek megfelelő szteroid-vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságokat mutatnak, így elsősorban amöba-ellenes hatásukkal és a központi idegrendszert serkentő hatásukkal tűnnek ki. A legelőnyösebbek azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyekben az R1R 2 N'-' és —NR 3 R 4 csoportok egymással egyező heterociklusos gyököt képviselnek, kü-152229
