152149. lajstromszámú szabadalom • Eljárás peptidek előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Pótszabadalom a 150834. sz. törzsszabadalomhoz Bejelentés napja: 1963. X. 11. Svájci elsőbbsége: 1962. X. 12. Közzététel napja: 1965. I. 23. Megjelent: 1965. XII. 01. (HO—799) 152149 Szabadalmi osztály: 12 p, 11—17 Nemzetközi osztály: C 67 c Decimal osztályozás: Feltalálók: Quitt Peter, Basel és Vogel Karl, Riehen mindketten vegyészek Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche & Co. Aktiengeschellschaft cég, Basel, Svájc Eljárás peptidek előállítására A 150834 számú törzsszabadalom tárgya eljárás az H,N—R—CO—NH-JR—CO—NH—R—CO— általános képletű peptideknek és ezek savaddíciós sóinak az előállítására, ahol ni és n2 0 vagy 1, X hidroxi-, alkoxi-, amino-, monoalkilamino-, ío dialkilamino- vagy hidrazino-csoportot jelent és R egy-egy, «-amino- és karboxil-csoportjától mentes «-aminokarbonsav-rnaradékot jelént, mi mellett az R-maradékok közül legalább egy amino-csoportot tartalmaz és a molekulának 15 legalább egy amino-csoportja valamely hosszúláncú telített vagy telítetlen alifás karbonsav acil-maradékát hordja, vagy X valamely hosszúláncú alkil-szubsztituenssel rendelkező monoalkil- vagy dialkilamino-maradékot jelent. Ezek 20 a petidek és savaddíciós sóik patogén és apatogén mikroorganizmusokkal, mint grampozitív és gramnegatív baktériumokkal vagy élesztőkkel szemben hatásosak. A vegyületek igen kis mértékben toxikusak. Proteolitikus enzimek ha- 25 tására elbomlanak, amikor is oly hasadási termékek keletkeznek, amelyek már nem mutatnak baktericid hatásosságot. A vegyületek ezért konzerváló szerekként, pl. az élelmiszer- vagy takarmányiparban, továbbá dezinficiáló szer- 30 ni -NH—R—CO-X "2 ként alkalmazhatók gyógyászati és nemgyógyászati célokra. Azt találtuk, hogy az I. általános képletű vegyületek, amelyek az említett hosszúláncú acilmaradék helyett hosszúláncú alkoxikarbonüvagy alkeniloxikarbonil-maradékot tartalmaznak, hasonló tulajdonságokkal rendelkeznek és így ugyancsak alkalmazhatók konzerváló és dezinficiáló szerként. Azt találtuk továbbá, hogy ezek az N-alkoxikarbonil-, illetve N-alkeniloxikarbonil-származékok részben kokcidiosztatikus hatást is mutatnak és ennek megfelelően a kokcidiozis megelőzésére, korlátozására és gyógyítására használhatók. Ezek az új peptidek az említett 150834 számú szabadalmi leírásban közölt eljárással állíthatók elő. A találmány ennek megfelelően eljárás az I. általános képletű peptidek előállítására, ahol n1; n 2 , X és R jelentése a fentiek szerinti, mi mellett a molekulának legalább egy aminocsoportja egy hosszúláncú alkiloxikarbonil- vagy alkeniloxikarbonil-csoportot hord, mely eljárást az jellemez, hogy a 152149
