151921. lajstromszámú szabadalom • Az emberi szervezetre biológiailag hatásos anyagok előállítása állati eredetű proteidekből, különösen proteidhormonokbólkiindulva

MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS ! 151921 Bejelentés napja: 1963. I. 16. (CO—153) Franciaországi elsőbbsége: 1962. I. 22. Közzététel napja: 1964. X. 23. Megjelent: 1965. XII. 01. Szabadalmi osztály: 30 h 1—8 Nemzetközi osztály: A 61 k Decimái osztályozás: Feltalálók: Choay Jean, Neuilly S/Seine, Thely Maurice, Paris és Vairel Edmond, Paris valamennyien franciaországi lakosok Tulajdonos: LABORATOIRE CHOAY, Paris, Franciaország Az emberi szervezetre biológiailag hatásos anyagok előállítása állati eredetű proteidekből, különösen proteidhormonokból kiindulva A találmány tárgya eljárás az emberi szervezetre biológiailag hatásos anyagok előállítására állati eredetű proteidekből, közelebbről állati proteidhormonokból, például hipofizishormonokból, mint amilyen az adenohipofizis által kiválasztott szomatotróp hormon. Az állati hipofizishormonok, különösen a szarvasmarha szomatotróp-hormonja emberre gyakorolt hatásának vizsgálata azt mutatta, hogy ezek a hormonok, nevezetesen az utóbbi, nem vagy csak igen kevéssé hatásosak az emberi szervezetre. Kutatásokat végeztek a célból, hogy megkíséreljék a marha szomatotróp-hormonját az emberre nézve biológiailag hatásossá tenni. E kísérletek során a marha 'szomatotróp-hormonját alfa-kimotripszin típusú proteolitikus enzimek hatásának vetették alá; ezek a hormont részlegesen hidrolizálják. Ez a részleges hidrolízis olyan anyaghoz vezet, amely az emberi szervezetbe juttatva hasonló biológiai tulajdonságokat mutat, mint az emberi szomatotróp-hormon. A fent vázolt eljárás azonban komoly nehézségekkel jár, amelyek mindeddig megakadályozták az ipari méretű megvalósítását. E nehézségek abban rejlenek, hogy az ezzel az ismert eljárással kapott terméknek tulajdonságai; az emberi szervezetre gyakorolt hatás szempontjából nem állandók, ha ugyanis a marha szomatotróp-hormonját ismert módon enzimek hatásá-10 15 20 25 30 nak teszik ki, akkor a hormon hidrolizálódik, és a hidrolízis részleges marad azon a fokon, amelyen fizikai eszközökkel, pl. kifagyasztással és azt követő liofilezéssel mégakasztjuk. A hidrolízisnek ilyen megszakítása azonban reverzibilis, és ha a hormon enzimes hidrolízise révén képződő anyag a betegnek való beadása előtt vagy után vizes közeggel érintkezik, helyreállnak az alapanyagra gyakorolt enzimhatás felélesztésére és ennek következtében a szarvasmarhahormon-molekula hidrolízisének folytatódására kedvező körülmények. Ez a hidrolízis, ha esetleg nem is teljes, legalább is az elérni kívánt biológiai hatásosság részleges vagy teljes elvesztésével jár. Ennélfogva az ismert eljárással kapott anyagok biológiai változékonyságának az az oka, hogy az eljárás nem teszi lehetővé a szomatotróp hormonra gyakorolt enzimhatás (hidrolízis) irányítását. A találmány célja, hogy olyan eljárás az emberi szervezetre biológiailag hatásos anyagoknak állati eredetű proteidekből, nevezetesen állati proteidhormonokból, például állati hipofízishormonból, különösen szomatotróp-hormonból való előállítására, amely jobban megfelel a gyakorlati követelményeknek, mint az eddig ismert hasonló célú eljárások, nevezetesen a tekintetben, hogy a találmány szerinti eljárás lehetővé teszi, hogy az enzimnek az állati eredetű proteidre vagy proteidhormonra kifejtett hidroli-151921