151919. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, gyógyászatilag hatásos, izopropanol-származékok előállítására

9 151919 io Az l-(2-klórfenoxi)-3-izopropilamino-2-propanolt a 10—35. példákban leírt l-amino-3-fenoxi-2-propanol vagy l-amino-3-feniltio-2-propanol származékainak bármelyikével helyettesítjük, és hasonló módon orális adagolásra alkalmas, gyógyászati célokra szolgáló tablettákat kapunk. 2. példa: 89 rész, porlasztásos szárítással kapott laktózt 60-as szitaszámú szitán való átszitálás után 5 rész kukoricakeményítővel és 1 rész magnéziumstearáttal elegyítünk. Az elegyet 60-as szitaszámú szitán való átszitálás után 5 rész 1-izopropilamino-3-(3-toliloxi)-2-propanol-hidrokloriddal bensőleg elegyítjük. Az elegyet 60-as szitaszámú szitán való átszitálás után a szokásos módszerrel tablettákká komprimáljuk. Ily módon orális adagolásra alkalmas, gyógyászati célokra szolgáló tablettákat kapunk. Az l-izopropilamino-3-(3-toliloxi)-2-propanolt a következő táblázatban felsorolt vegyületek bármelyikével helyettesítjük és hasonló módon orális adagolásra alkalmas, (10 képlet szerinti, gyógyászati célokra szolgáló tablettákat kapunk: R 2-klórfenil izopropil 3-tolil izopropil 4-tolil izopropil 2,3-dimetilfenil izopropil 2,4-dimetilfenil izopropil 3,4-dimetilfenil izopropil 3,5-dimetilfenil izopropil 3-etil-5-metilfenil izopropil 3-klórfenil izopropil 2,3-diklórfenil izopropil 3,5-diklórfenil izopropil 2,4,5-triklórfenil izopropil 3-fluorfenil izopropil 4-klór-3-metilfenil izopropil 3-metoxifenil izopropil 2-hidroxifenil izopropil 3-nitrofenil izopropil 3-trifluormetilfenil izopropil 2-difenilil izopropil 3,5-dimetilfenil 1 -metil-3-f enilpr opil 2,3-diklórfeniF, s-butil 3-tolil 2-hidroxi-l, 1-dimetiletil 3-tolil t-butil 2-fenoxifenil izopropil 3-fenoxifenil izopropil 2-benzoil-5-metoxifenil izopropil 4-anilinofenil izopropil 2- (4-toliloxi) -f enil izopropil 3. példa: 50 rész l-(4-klórfenoxi)-3-izopropilamino-2-propanol és 150 rész kukoricakeményítő elegyét kemény zselatin kapszulákba töltjük. Az így kapott vegyület orális adagolásra alkalmas gyógyászati készítmény. 4. példa: 200 rész kókuszolajat, 780 rész földidióolajat és 20 rész méhviaszkot 100 C°-ot nem meghaladó hőmérsékleten összeolvasztunk, majd 0,75 rész propilgallátot adunk hozzá és kavarás közben feloldjuk. Az olajos oldatot kavarjuk és közönséges hőmérsékleten kihűlni hagyjuk. 0,4 rész l-izopropilamino-3-(3-toliloxi)-2-propanol-hidrokloridot, 40 rész porcukrot és 0,6 rész szaharinnátriumot 10 percen át összekeverünk és a fent említett olajos oldat 58,6 részét lassan, állandó kavarás közben hozzáadjuk. Alkalmas ízesítő szert adunk hozzá és a kavarást 30 percig folytatjuk. Ily módon orális adagolásra alkalmas gyógyászati készítmény olajos szuszpenzióját kapjuk. 5. példa: 1 rész l-izoproilamino-3-(3-toliloxi)-2-propanol-hidroklorid 100 rész desztillált vízzel készített oldatát ampullákba töltjük. Az ampullákat lezárjuk, majd 30 percen át 115 C°-on hevítjük. Ily módon parenterálís adagolásra alkalmas, gyógyászati célokra szolgáló, steril vizes oldatot tartalmazó ampullákat kapunk. A fenti eljárást megismételjük azzal az eltéréssel, hogy 0,1 rész nátriummetabiszulfit és 1 rész l-izopropilamino-3-(3-toliloxi)-2-propanol-hidroklorid ÍO'O rész desztillált vízzel készített oldatát ampullákba töltjük és a fent leírt módon kezeljük. Ily módon parenterálís adagolásra alkalmas, gyógyászati célokra szolgáló, steril vizes oldatot tartalmazó ampullákat kapunk. 6. példa: 1 X'ész l-izopropilamino-3-(3-toliloxi)-2-propanol-hidroklorid 100 rész desztillált vízzel készített oldatát sterilizáló szűrőn engedjük át. A steril szűrletet aszeptikus körülmények között steril ampullákba töltjük. Ily módon parenterálís adagolásra alkalmas, gyógyászati célokra szolgáló steril vizes oldatot tartalmazó ampullákat kapunk. 7. példa: 1 rész di-[l-izopropilamino-3-(3-toliloxi)-2--propanol]-l,l'-metilén-bis-(2-hidroxi-3-naftoát), 40 rész nádcukor, 0,5 rész cetilalkohol-polietilénklorid kondenzátum, 1 rész polivinilpirrolidon, 0,25 rész metil-p-hidroxibenzoát és 100 rész víz elegyét néhány órán át golyós malomban őröljük. Alkalmas színező és ízesítő szerek hozzáadása után orális adagolásra alkalmas, gyógyászati célokra szolgáló szuszpenziót kapunk. 8. példa: 200 rész di-[l-izopropilamino-3-(3-toliloxi)-2--propanol]-l,l'-metilén-bis-(2-hidroxi-3-naftoát)ot finom porrá őriünk, 3 órán keresztül 120 C°-on való hevítéssel sterilizáljuk, majd 20 rész steril, finoman porított nátriumkarboximetil-10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 5