151888. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített ecetsav-származékok előállítására
151888 25 26 R* = C2 H 5 — X =C1 Y = C1 R = C6H 5 —CH 2 — (benzil). A végtermék 33%-os kitermeléssel keletkező' szirupszerű anyag. 29. példa: Mindonben az 1. példa szerinti módon járunk el. A reagáló vegyületekben és a végtermékben a szubsztituensek jelentése a következő: R2 = C2H5— X =C1 Y =C1 R = C6 H n — (ciklohexil) A végtermék 86%-os kitermeléssel keletkezik': olvadáspontja 114-^115 C°. Elemzési eredmény Ci9H24 Cl 2 0 5 S-re számítva: C 54,42; H 5,77; Cl 16,91; Talált: C 54,78; H 5,94; Cl 16,96. 30. példa: Mindenben a 4. példa szerinti módon járunk el. A reagáló vegyületekben és a termékben a szubsztituensek jelentése a következő: R2 = C2 H 5 — X =C1 Y =H O CH3 R =HO—C—CH— C— ! i NH CH-, I c=o ' I CH3 A végtermék 33%-os kitermeléssel keletkezik; olvadáspontja 152—153 C°. Elemzési eredmény - C2( ,H 25 NC10 7 S-re számítva: C 52,34; H 5,70; Cl 3,05; Talált: C 52,13; H 5,77; Cl 3,09. 31. példa: Mindenben a 4. példa szerinti módon járunk el. A reagáló vegyületekben és a végtermékben a szubsztituensek jelentése a következő: R2=C2 H 5 -X =C1 Y =H O O CH2 R = HO—C—CH,—NH—C—CH O NH HO—C—CH—CH 2— CH 2 —C=0 r NHj-HCl A végtermék 53%-os kitermeléssel keletkezik; olvadáspontja kb. 115 C°. Elemzési eredmény C23 H3 0 C1N 3 OJOS • HCl-re számítva: C 45,10; H 5,10; Cl 11,58; 5 Talált: C 45,61; H 6,31; Cl 10,53: 32. példa: -Mindenben a 4. példa szerinti módon járunk 10 el. A reagáló vegyületekben és a végtermékben a szubsztituensek jelentése a következő: R2 = c2 H 5 — X = Cl 15 Y =H ' R = H2 NCH 2 CH 2 —. A végtermék szirupszerű anyag. ' ?.0 25 33. példa: Mindenben a 4. példa szerinti módon/járunk el. • A reagáló vegyületekben és a: végtermékben a szubsztituensek jelentése a következő: R2 = C 2 H 5 — X =C1 -Y =C1 R = H02 CCHCH 2 — NH2 -HC1 , A végtermék 73%-os kitermeléssel képződik; olvadáspontja kb. 178 C°. Elemzési eredmény Ci6 H 2 oCl 2 N0 8 • HCI-re számítva: C 41,74; H 4,38; Cl 23,08; Talált: C 40,98; H 4,72; „Cl 22,05. Minthogy a találmány szerinti összes vegyületet az alábbiakban ismertetett adagolási alakban lehet alkalmazni, vagy pedig egyéb, orális vagy parenterális felhasználásra alkalmas, jól ismert módszerekkel előállítható alakokban, csupán néhány eljárási módot adunk meg jellemző adagolási formák készítésének az illusztrálására. 45 Szárazon töltött, 50 mg hatóanyagot tartalmazó kapszulák készítése 35 40 50 55 60 65 Kapszulánként 3-Klór-4-[2-(2-amino~2-karboxi-etil-tiometil)-butiril]-fenoxi-eeetsav-hidroklörid 50 rag Laktóz 174 mg Magnézium-sztearát 1 me 225 mg A 3-klór-4-[2-(2-amino-2-karboxi-etil-tiometil) -butir il] -f enoxi-ecétsav-hidr okloridot 6Ö-as porrá alakítjuk, majd egy 60-as szitaszöveten keresztül a laktózt rászárítjuk. Ezután hozzáadjuk a magnézium-sztearátot, és a port 10 percen keresztül homogénné keverjük, majd 2-es számú száraz zselatin-kapszulákba töltjük. Hasonló, szárazon töltött kapszulákat készíthetünk olyan módon, hogy a 3-klór-4-[2-(2--amino-2-karboxi-etil-tiometil)-butiril]-fenoxi-13,
