151888. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített ecetsav-származékok előállítására
151888 karboxil-csoport vagy szubsztituált karboxilcsoport, alkil-tio-gyök, - ' ; aril-gyök vagy szubsztituált aril-gyök, előnyösen egygyűrűs aril-gyök, pl. fenil-, halo-f énil-, alacsonyabb alkil-f enil- és alacsonyabb alkoxi-fenil-gyök,, 1 aril-tio-gyök, heterociklusos-gyök, előnyösen piperidin, 1--pirrolidin, morfolin és hasonló gyökök, aril-gyök, előnyösen fenil-gyök, ahol a benzol-gyűrű szubsztituálatlan vagy szubsztituált, pl. alacsonyabb alkil-gyökkel, halogénnel vagy alacsonyabb alkoxi-gyökkel szubsztituált lehet; R2 jelentése az alábbi lehet: hidrogénatom, halogénatom vagy halogénszerű gyök, hidroxil-csoport, , alacsonyabb alifás, alacsonyabb oxi-alifás vagy alacsonyabb tio-alifás gyökök, amelyek egyenes vagy elágazó láncúak, telítettek vagy telítetlenek, és szubsztituálatlanok, vagy az alábbi csoportba tartozó helyettesítőkkel szubsztituáltak lehetnek: alkil-gyök, amino-gyök, előnyösen szubsztituált amino-gyök, halogénatom vagy halogénszerű gyök, karboxil-gyök vagy szubsztituált karboxil-gyök, alkil-tio-gyök, aril-gyök vagy szubsztituált aril-gyök, előnyösen egygyűrűs aril-gyök, pl. fenil-, halo-fenil-, alacsonyabb alkil-f enil- és alacsonyabb alkoxi-fenil-gyök, aril-tio-gyök, heterociklusos gyök, előnyösen piperidin-, 1-pirrolidin-, morfolin- és hasonló gyökök, aliciklusos gyök, amely szubsztituálatlan vagy szubsztituált, pl. alacsonyabb alkil-csoporttal szubsztituált lehet, aril-gyök vagy aril-oxi-gyök, előnyösen fenil-i -gyök vagy fenil-oxi-gyök, amelyben a benzol-gyűrű szubsztituálatlan vagy szubsztituált, pl. alacsonyabb alkil-gyökkel, halogénatommal vagy alacsonyabb alkoxi-gyökkel helyettesített lehet; R3 , R 4 , R 5 , ill.-R* jelentése az'alábbi lehet, mimellett e szubsztituensek jelentése azonos vagy eltérő lehet: hidrogénatom, halogénatom vagy halogénszerű gyök, alacsonyabb egyenes vagy elágazó szénláncú alifás gyök, alacsonyabb egyenes vagy elágazó szénláncú oxi-alifás gyök, így pl. alacsonyabb szubsztituálatlan vagy szubsztituált alkoxi-gyök, mint pl. karboxil-alkoxi-gyök és hasonló gyökök,' hidroxil-csoport 2-es vagy 6-ös. helyzetben, nitro-csoport, acil-amino-gyök, mimellett Ra és R 4 és/vagy -5 R5 és R 6 Összekapcsolódó gyököket is jelenthetnek, amelyek annak a gyűrűnek a szénatomjával, amelyhez kapcsolódnak, 5- vagy 6--tagú karbociklusos gyűrűt képeznek; 10 A jelentése az alábbi lehet: oxigén vagy ... , ' kén, amely oxidált, pl. szulfid- vagy szulfon-alakban is lehet; 15 X jelentése az alábbi lehet: hidroxil-csoport, vagy a kapott savak sói, vagyis fémsók, előnyösen nátrium-, kálium-, kalcium- és hasonló sók vagy amin-sók, alkoxi-csoport, szubsztituálatlanUl vagy szub.20 sztituálva, mimellett a 'szubsztituens(ek) dialifás-amino és hasonló gyök(ök) lehet(nek), amino-csoport, mint pl. —NR7 R 8 szerkezetű amino-csoport, ahol R7 és R 8 az alábbi azonos vagy eltérő gyökök lehetnek: 25 alifás-gyök szubsztituálatlanul vagy szuhsztituálva, aromás-gyök szubsztituálatlanul vagy szubsztituálva, előnyösen szubsztituált fenil-gyök, mimellett R7 és R 8 egymással kapcsolódhat-30 nak, és így azzal a nitrogén-atommal, amelyhez kötődnek, egy vagy több hetero-atomot tartalmazó ciklusos gyököt, így pl. morfolinr, piperidin-, 1-pirrolidin- és hasonló gyököket képezhetnek, 35 hidrazin-gy'ök, előnyösen szubsztituálva, cél-' / szerűen 2,2-di-alacsonyabb-alkil-hidrazin-gyök. A fenti meghatározásokban, valamint az 40 igénypontokban a „halogén" kifejezés halogénszerű csoportokra is vonatkozik, és klórt, brómot, jódot, fluort és hálo-metil-gyököt, előnyösen triklór-metil-, trifluor-metil- és hasonló gyököket jelent. A fenti meghatározásokban, 45 valamint az igénypontokban az „amino" kifejezés primer, szekundér és tercier amino-csoportokat jelenthet, beleértve olyan aminokat is, amelyekben a nitrogénatom gyűrűbe van beépülve, mint amilyenek pl. a piperidin-, 1-pir-50 rolidin-, morfolin-, 4-alacsonyabb-alkil-l-piperazin- és hasonló gyökök, valamint ezeknek a gyógyászati] ag felhasználható szokásos sói. A találmány értelmében úgy állítjuk elő a csatolt rajz szerinti I általános képletű béta-55 . -(szubsztituált-tio)-acil-fenoxi-ecetsavakat és béta-(szubsztituált-tio)-acil-fenil-merkapto-ecetsavakat, valamint ezek megfelelő sóit, észtereit és amidjait, hogy a csatolt rajz szerinti II általános képletű vegyületeket egy RSH általános 60 képletű merkaptánnal reagáltatjuk. Ezekben a képletekben az R, R1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R< A és X gyökök jelentése megegyezik a fenti meghatározások szerintivel. A találmány értelmében előállított vegyüle-65 tek diuretüéus, nátriuretikus és klóruretikus 2
