151409. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új heterociklusos vegyületek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG GRSZÄGQS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1963. VII. 17. (SA—1484) Svájci elsőbbsége: 1982. VII. 19. Közzététel napja: 1963. XII. 21. Megjelent: 1965. VI. 01. 151409 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d4 Decimal oaztályozás*: Feltalálók: , Dr. Renz Jany vegyész, Basel, Dr. Bourquin Jean-Pierre vegyész, Basel, Dr. Winkler Hans vegyész, Basel, Dr. Brüschweüer Conrad vegy&ia, Birafelden (Basel-Land) és Schwarta Gustav vegyész, Neu-Allschwil (Basel-Land) Tulajdonos: Sandoz A. G. cég, Basel (Svájc) Eljárás új heterociklusos vegyületek előállítására Azt találtuk, hogy a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő új feratiazin-, származékokhoz — e képletben Rí és Rj egyegy rövidszénláneú alkilcsoportot képvisel — jutunk, ha valamely, a csatolt rajz szerinti (II) 5 általános képletnek megfelelő difenilszulfidszármazékot — e képletben R2 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel, . Hal klór-, bróm- vagy j ódatomot, az egyik X hidrogénatomot, a!másik pedig egy rövid- io szénláncú alkilszulf onil-csoportot képvisel — gyűrűzárási reakciónak vetünk alá. Az eljárás kivitele pl. oly módon történhet, hogy a i(II) általános képletnek 'megfelelő difenilszulfid-származékot valamely erre alkalmas 15 oldószerben, pl. di'klórbenzolban, dekalinban, dimétilformamidban stb, valamely alkalikus kondenzálószer, pl. alkálikarbonát vagy alkálihidroxid és adott esetben kismennyiségű rézpor hozzáadása után huzamosabb ideig hevítjük. A 20 reakció befejezése után a reakcióelegyet leszűrjük és a szüredéket — amennyiben az vízzel nem elegyedő oldószert tartalmaz — valamely híg ásványi savval vagy szerves savval közvetlenül extraháljuk. Amennyiben vízzel 25 elegyedő oldószert alkalmaztunk, ezt előbb vákuumban történő bépárlás útján eltávolítjuk, a maradékot valamely vízzel nem elegyedő oldó- . szerben oldjuk ós csiak ezután extraháljuk savval. A termiekként kapott új vegyületet a sa- 30 '2 vas kiyonatkból valamely lúg vagy ammónia hozzáadása útján ismét kiválasztjuk és, amenynyiben a termék szilárd állapotban válik le, leszűrjük, egyéb esetben pedig benzollal vagy valmely más,-vízzel nem 'elegyedő oldószerrel felvesszük és bépárlás útján ismét mentesítjük az Oldószertől. A kapott bázist valamely erre alkalmas oldószerből történő kristályosítás vagy nagyvákuumban való desztillálás útján tisztíthatjuk és valamely szerves vagy szervetlen savval, vagy pedig 8-klórteofillinnel képezett sóvá alakíthatjuk át. A találmány szerinti eljárással előállított bázisos fentiazin-származékok szobahőmérsékleten olajszerű vagy kristályos anyagok, savakkal, valamint 8-klórteofillinnel kristályos halmazállapotú, állandó sókat képeznek. Ezek a vegyületek . gyógyászatilag hasznosítható f armakodinamikai tulajdonságokkal rendelkeznek, így pl. fokozzák a narkotikus, altató vagy fájdalomcsillapító' gyógyszerek hatását. Ennélfogva ezek a vegyületek pszichikai megbetegedések esetében neuroplegikus és szedatív i(nyugtató) hatásúak, f elhasználhatok továbbá .a narkózis előkészítésére is. Emellett az (I) általános képletű vegyületek kataieptikus tulajdonságokat is mutatnak és így a pszichiátriában mint erősen tompító hatású szerek, a motorikus izgalmi állapotok gyógykezelésére használhatók fel. A '(II) általános képletnek megfelelő kimdüló-151409