151401. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kinolin-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÄLMÄNYl HIVATAL SZABADALMI If IRAS 1. Pótszabadalom a 150.864 lajstromszámú törzsszafoadalomhoz Bejelentés napja: 1962. VII. 28. (RÓ—307) Franciaországi elsőbbsége: 1961. VIII. 01. Közzététel napja: 1963. XI 26. Megjelent: 1965. VI. 01. &ÍCé 7*i^ 151401 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Gaülíot Paul vegyészmérnök, Párizs, ;Baget Jean Gaston vegyészmérnök * Sceaux (Seine, Franciaország) Tulajdonos: .Rhone-Poulene S. A. i cég, Párizs (Franciaországi | ^- { Eljárás új kinofUnrszármazékok előállítására l A törzsszábadalom tángyia a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő új 7-4dór4kinolin-származékaknák, valamint ezek sóinak és az #e vegyületeket hatóanyagként szabad bázis és/vagy só alakjában tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására szolgáló eljárás. Az ,.<(I) általános képletbein A valamely 2—6 szénatomot tartalmazó, egyenes: vagy elágazó, kétvegyértékű alifás szénihidrogén-láneot képvisel, . Z pedig valamely heterociklusos .gyök lohet, míg a vegyület piperazin-gyűrűje egy vagy több 1—^4 széna4iomos alfcügyökkel vagy íenilgyökkel helyettesítve is lehet. Az (I) általános (képletnek megfelelő új vegyületek rjialária-ellenes és anthelmintikus í(féreg-ellenes) hatásúk folytán gyógyszerekként alkalmazhatók. A jelen pótszabadalom, tárgyát a törzsszabadatomiban leírt eljárás egyes kiviteli ^ módjainak továbbfejlesztése, valamint a törzsszabadalombain leírt eljárás további példákkal való szemléltetése képezi. A törzsszabadalom :saermti eljárás egyik kiviteli .mólja értelmében az 1(1) általános képletű vegyületek előállítása oly módón történhet, hogy valamely Z—X általános képletű vegyületet —. e képletSben Z jelentése megegyezi'k a fentebbi meghatározás szerintivel, míg X valamely reakcióképes észter-maradékot, .mint ha&ogéniatompt, kénsavészter- vagy szulfansavészter-maradékot j elent — valamely, a csatolt rajz szerinti (II) általá-5 nos képletnek megfelelő vegyülettel — ahol A jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel, míg a piperazin-gyűrű a fentebb megadott modon helyettesítve is lehet — reagáltatunk. A találmány (továbbfejlesztése 10 értéismében ezt az eljárást oly Z—X általános késpletű vegyületekkel folytatjuk le, amelyek képletében Z jelentése megegyezik a fentebbi maghatározás szerintivel, X azonban fenoxügyököt képvisel. , 15 Ezt a reakciót előnyösen valamely, a reakció szempontjából közömbös szerves oldószerben, mint aramás szénhidrogénben, pl. xilol'ban, vagy pedig valamely amid'ban, pl. dimetilformamidban folytathatjuk le, célszerűen 120 C° -30 és 200 C° közötti hőmérsékleten. A törzssziabadalomlban leírt eljárás egy másik kiviteli módja értelmében az (I) általános képletnek megfelelő vegyületeket oly módon állítottuk elő, hogy valamely, a csatolt rajz 25 szerinti (III) általános képletnek megfelelő vegyületet — e képletben Z jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerinti vél, a piperazin-gyűrű pedig a fentebb megadott módon helyettesítve is lehet — valamely, a csartO tolt rajz szerinti (IV) általános képletnek meg-151401