151381. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-fenilpiperazinszármazékok előállítására
MAGYAK NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL, SZABADALMI LEÍRÁS 2. Pótszabadalom a 149.688 sz. törzs szabadalomhoz Bejelentés napja: 1962. VII. 13. MA—1164 Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1961. VII. 14. Közzététel napja: 1963. XI. 26. Megjelent: 1965. VI. 01. 151381 Sizabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Ash Anthony Stanley Fenton, Epping Creighton Andrew Malcolm, London és Wragg William Robert, Woodford Green (Essex, Anglia) k utató vegyészek Tulajdonos: May and Baker Limited cég, Dagenham, (Essex, Anglia) Eljárás N-renilpiperazin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya gyógy ásza tilag értékes új heterociklusos vegyületek előállítási eljárása. A jelen találmány a 149.608 sz. törzsszabadalomban és az éhhez tartozó 150.842 sz. 1. pótszabadalomban leírt találmány továbbfejlesztése. A 149.688 sz. törzsszabadalomban a csatolt rajz szerinti i(I) általános képletnek megfelelő N~fonilpiperazinj származék oknak, valamint' ezek savakkal képezett addiciós sóinak előállítási eljárását ismertettük; az (I) képletben Rx hidrogénatomot vagy trifluormetil-gyököt, R2 pedig hidrogénatomot vagy egy méta- vagy para-helyzetű helyettesítőt, és pedig nitro-, amino-, monovagy dialkilamino-, mono- vagy dihidroxi-alkilamino-, alifás acilamido- (a szulfamido-csoportot is beleértve), vagy alifás N-alkil-acilamido-csoportot jelenthet. Az idézett leírásban ismertettük azt is, hogy ezek a vegyületek és savakkal képezett addiciós sóik a pszichiátriai rendellenességek gyógykezelése terén hasznosítható farmakológiai és pszichotrop tulajdonságokkal rendelkeznék. További kutatásaink során váratlanul azt találtuk, hogy ugyancsak értékes, a pszichiátriai rendellenességek gyógykezelése terén jól hasznosítható farmakológiai és pszichotrop tulajdonságokkal bírnák azok az '(! I) általános képletű vegyületekkel rokon vegyületek is, ame>en a piperazinil- és a fenil-csoport közötti ('tilénlánc helyén az alábbi csoportok valamelyike áll: ' —CH2 —OHi(OH)—, —OH,CO—, --(CH 2 ). r -•, —CH2 —CH = CH—CH 2 — vagy —CH—CH 2 — CH3 A jelen találmány tárgya, tehát a csatolt rajz szerinti 1(11) általános képletnek megfelelő, eddi g ismeretlen N-fenilpiperazin^származékoknak 10 — e képletben X a -HCH2 —<JB(OH)—, — CH2 CO—, —í(CH 2 ) 4 —, —CH2 —CH = OH—CH 2 — vagy —CH—CH 2 — CH3 15 csoportok valamelyikét képviseli, míg R hidrogénatomot, nitro-, amino-, alkilamino-, dialkilamino-, mjonohidroxialkila'mkio-, di-(hidroxialkil)-amino-, alifás acilamido- vagy alkánszulfonamido-csoportot jelent, mi mellett az 20 ezekben szereplő alkil-csoportok legfeljebb 6 szénatomot tartalmaznak — és ezek savakkal képezett addíciós sóinak előállítási eljárása. A (ill) altalános képletű vegyületek, általában mutatják a fent említett előnyös tulajdonságo:'5 kat, különösen előnyösek azonban az említett pszichiátriai rendellenességek gyógykezelésére azok a vegyületek, amelyekben X a —CH2— —OHKJOH)— vagy —JCH—CH2 — csoportot, kép-30 OH, 151381
