151297. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kinolinszármazékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1963. VI. 18. (RO—337) Franciaországi elsőbbsége: 1962. VI. 22. Közzététel napja: 1963. X. 23. Megjelent: 1965. V. 01. •4P mmmW m Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltaláló: Messer Mayer Naoum vegyészmérnök, Sceaux (Seine), Franciaország Tulajdonos: RHONE—POULENC S. A. cég, Paris (Franciaország) Eljárás új kinoUnszármazékok előállítására i A találmány a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő új kinolinszármazékoknak és ezek sóinak, valamint az e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az, előállítása. Az (I) általános képletben: A 2—6 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú, kétvegyértékű alifás szénhidrogén-gyök, R és R' hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkilgyök, mimellett az R és R' jelentése azonos vagy egymástól különböző lehet, B egyszerű vegyi kötés vagy egy —A'—NH-gyök, amelyben A' valamely, az A. fenti meghatározásának körébe eső csoportot képvisel, amely az etiléndiamin-csoport nitrogénatomjához kapcsolódik. Az olyan esetekben, amikor az A és A' gyökök egy vagy több aszimmetrikus szénatomot tartalmaznak, az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek sztereoizomér-alakokban létezhetnek. E sztereoizomér alakok előállítása szintén a találmány körébe tartozik. Az (I) általános képletnek megfelelő új vegyületek előállítása a találmány értelmében oly módon történhet, hogy valamely, a csatolt rajz szerinti (II) általános képletnek megfelelő 7-klór-10 15 50 25 30 -kinolin-származékot valamely, a csatolt rajz szerinti (III) általános képletnek megfelelő vegyülettel kondenzáltatunk; e képletekben R és R' jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel, míg Y, V és W jelentése az alábbi lehet: a) Y valamely reakcióképes atom vagy csoport, mint halogénatom vagy fenoxi-gyök, V és W közül az egyik az —ANH— csoportot képviseli, amelyben A az etiléndiamincsoport egyik nitrogénatomjához kapcsolódik, míg e két jel közül a másik a —B— fenti meghatározásának megfelelő jelentésű. Ezt a reakciót oldószer alkalmazásával vagy anélkül, kondenzálószer jelenlétében vagy anélkül lehet lefolytatni. Előnyösen oly módon dolgozunk, hogy a reagáló anyagok elegyét valamely magas forrpontú szerves oldószer, mint aromás szénhidrogén (pl. xilol), amid (pl. dini etilformamid) vagy fenol jelenlétében 150— 250 C° körüli hőmérsékletre hevítjük. A kiinduló anyagként felhasználásra kerülő (III) általános képletű vegyületet oly módon állíthatjuk elő, hogy valamely, a (II) általános képletnek megfelelő vegyületet valamely, a csatolt rajz szerinti (IV) általános képletnek megfelelő vegyülettel — ahol az általános jelek jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — kondenzáltatunk a fent meg-151297