151090. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenilizopropilaminszármazékot tartalmazó új gyógyszer előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1962. III. 30. (EE—941) Közzététel napja: 1963. VIII. 23. Megjelent: 1964. XI. 14. 131090 Szabadalmi osztály: 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Ecsery Zoltán vegyészmérnök (32,5%)> Müller Miklósné vegyészmérnök (32,5%), Dr. Knoll József orvos (25%), Somfai Éva vegyészmérnök (1>0%), budapesti lakosok Tulajdonos: CHINOIN Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára R. T., Budapest Eljárás fenilizopropilaminszármazékot tartalmazó új gyógyszer előállítására Azt találtuk, hogy az I. képletű vegyületek (amely képletben R1 jelentése alacsony szénatomszámú alkilgyök és R2 jelentése 3 szénatomszámú, telített vagy telítetlen alkilgyök, mely halogénatommal vagy — OH — csoporttal helyettesítve is lehet) a gyógyászatban igen előnyösen alkalmazhatók pszichostimulánsként, antidepresszív szerként, anyagcserét fokozó, illetőleg fogyasztószerként. A fenti vegyületek újak, a kémiai irodalomból eddig nem ismeretesek. Találmányunk tárgya eljárás az I. képletű vegyületek előállítására a) II. képletű vegyületeknek III. képletű vegyületekkel való reagáltatásával (amely képletekben A és B olyan reakcióképes gyököt jelentenek, amelyek az Rí -N-kétértékű gyököt tartalmazzák, vagy egymással reagálva annak kialakítására képesek, R3 jelentése 3 szénatomos alkil-, alkenil-, vagy alkinil-gyök, amely halogén-, vagy OH-csoporttal helyettesített is lehet és amely az R2 gyökkel megegyező vagy attól eltérő), vagy b) N-1-fenil - izopropil - metilamint formaldehiddel és acetilénnel kondenzálunk, majd az a) vagy b) eljárással előállított IX. képletű vegyületekben (mely képletben R3 nem azonos R^vel) az R3 gyököt ismert módszerekkel R 2 gyökké alakítjuk. 5 Az I. képletű vegyületek közül igen előnyösen alkalmazhatók azok a származékok, amelyekben R1 jelentése metil-, vagy etilgyök és R2 jelentése 3 szénatomot tartalmazó alkil-, alkenil-, vagy alkinilgyök. Eljárásunkkal elő-10 nyösen állíthatók elő a halogénnel szubsztituált származékok, pl. klórral, brómmal vagy jóddal helyettesített vegyületek is. Eljárásunk egyik foganatosítási módja szerint IV. képletű vegyületeket reagáltatunk az 15 V. képletű vegyületekkel, amely képletekben R1 és R 2 jelentése a fentebb megadott, míg X jelentése halogénatom, vagy szulfonsavésztergyök. A reakciót előnyösen a megfelelő alkil-, alkenil-, vagy alkinilbromiddal, jodiddal 20 vagy kloriddal valósítjuk meg. 2 halogéncsoportot tartalmazó alkil-, alkenil- vagy alkinilvegyület reagáltatása esetén ezzel a módszerrel könnyen állíthatjuk elő a vegyületcsoport halogénezett származékait, vagyis azo-25 kat, amelyek az R3 csoportban halogénnel helyettesítettek. A reakciót a reagensek 80—120 C°-on történő melegítésével hajtjuk végre, kívánt esetben szerves oldószer jelenlétében. A reakcióelegyhez savmegkötő anyagot is adha-30 tunk. A reakciót előnyösen 1—1,5 mól amin 151090
