150909. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tetraciklin származékok előállítására

Megjelent: 1964. július 1. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG •ír "í>SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.909 SZÁM Nemzetközi osztály: C07c6 Pl—188 ALAPSZÁM Magyar osztály: 12 o 25 Eljárás új tetraciklin származékok előállítására Chas. Pfizer & Co. Inc., Brooklyn (AEA) Feltalálók: Blackwood Robert Keith, Gales Ferry, Rennhard Hans Heinrich, Lyme, Beereboom John Joseph, Waterford és ifj. Stephens Charles Robert, Niatic A bejelentés napja: 1960. augusztus 9. A találmány eljárás új, biológiailag aktív és hatásos tetraciklin-vegyületek előállítására. Kiinduló anyagokként ama lla-halogéntetraciklinvegyületek és ezekből további halogénezéssel, nitrálással és dehidratálással nyert származékok szolgálnak, amelyek előállítását a 150 507 számú magyar szabadalomban már ismertettünk. Ez a találmány az említett tetraeiklin-származékok dehalogénezését, redukcióját célozza. A tetraciklin-vegyületek szerkezeti alapképletének számozására a „Chemical Abstracts" rendszerét alkalmazzuk. ONH„ (1) Az eljárások lefolyását és a nyert vegyületek szerkezeti képletét az alanti képletek szemléltetik: ahol X1

- Cl, P Xlo- Cl, Br, J X, - H, Cl, Br, J OH 0 0 0 X. CH, OH H/i H/CHj/2 . QH Ha dahalogenezés JOH|~ OH, OH H/ray.,

T í T TOH1TOH OH *5 OH 0 OH Ö I08H- Ha dehalogénezés OOBH, 0*0 0 (2)