150866. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy új antibiotikum előállítására

Megjelent: 1964. június 1. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.866 SZÁM Nemzetközi osztály: C 07 g IlO—303 ALAPSZÁM Magyar osztály: 30 h 1—8 Eljárás egy új antibiotikum előállítására RHONE—POULENC S. A. cég, Paris (Franciaország), mint a feltalálók: Mancy Demise gyógyszerész. Chareníon (Seine), Nineí Léén gyógyszerész, Paris, Preud'Homme Jean vegyészmérnök, Paris, jogutódja A bejelentés napja: 1962. június 2. Franciaországi elsőbbsége: 1961. júniusSBtS, A találmány egy új antibiotikum előállítási eljárása; ezt az új antibiotikumot az alábbiakban a „11072 R. P." ideiglenes megjelöléssel • fogjuk megnevezni. Ez az új antibiotikum különösen a mikobaktériumok és néhány másfajta Grampozitív mikroorganizmus ellen hatásos; különös érdeklődésre e termék azért tarthat számot, minthogy az egyéb antibiotikumok, mint a streptomicin, neomicin és kanamicin hatásával szemben rezisztens mikroorganizmusok ellen éppen olyan hatásos, mint az említett antibiotikumok iránt érzékeny mikroorganizmusok ellen. Ezt az új antibiotikumot egy mikoorganizmus termeli, mesterséges körülmények között tenyésztett kultúrában; e mikroorganizmust az alábbiak során fogjuk pontosan meghatározni; a mikroorganizmus a Streptomyces-nemhez tartozik és „Streptomyces caelicus" névvel jelöltük meg. A 11 072 R. P. antibiotikum kristályos állapotban metanolban, etanolban, acetonban, kloroformban, metilénkloridban, etilacetátban, dioxánban, piri dinben, dimetilformamidban és éterben oldódik, vízben és diizopropiléterben gyengén oldódik, petroléterben pedig oldhatatlan. így tehát a 11 072 R. P. antibiotikum számos szerves oldószerben mutatott nagyfokú oldhatóságával tűnik ki. A 11 072 R. P. antibiotikumnak egyes vízzel nem keveredő szerves oldószerekkel szembeni megoszlási együtthatója igen magas; így butánol, etilacetát és diklóretán esetében a fermentációs lé szüredékével (tehát a vizes fázissal) szembeni megoszlási együttható mindegyik említett oldószerre nézve 20 felett van. A 11 072 R. P. antibiotikum negatív reakciót ad az alábbi próbákban: biuret-reakció, Sakaguchi-reakció, ninhidrin-reakció, Molisch-reakció, Toll ens-re akció, Ehrlich-reakció és 2,4-dinitrofenilhidrazin-reakció. Pozitív eredményt ad ez az antibiotikum, az alábbi reakciókban: ninhidrinreakció savas hidrolízis után, káliumpermanganátreakció, Fehling-reakció, Selivanoff-reakció és Dische-reakció. Ezek a reakciók azt mutatják, hogy a 11 072 R. P. antibiotikum aminosavakat és oxidos csoportokat tartalmaz, aromás gyűrűket azonban nem. A 11 072 R. P. antibiotikum molekulájában jelenlevő aminosavakat papírkromatográfiai úton határoztuk meg 6 n sósavoldattal folytatott 24 órai hidrolizálás után: glikokoll, prolin, leucin és izoleucin volt ily módon kimutatható. A 11072 R, P. antibiotikum elemi analízise azt mutatja, hogy az anyag szenet, hidrogént, oxigént és nitrogént tartalmaz. Az anyag elemi összetétele a következő: C II O N 01,85 — 61,90% 8,9 — 8,95% 16,7 — 17,0 % 12,25 — 12,35% A 11072 R. P. antibiotikumot az alább megadott fizikai tulajdonságok jellemzik: Külső megjelenés: fehér mikrokristályos por Olvadáspont: 222—223 C° Forgatóképesség: [«] B° = —100° + 5° (e = 1 metanolban)