150865. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy új antibiotikum előállítására

Megjelent: 1964. június 1. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG •#r ^ SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.865 SZÄM Nemzetközi osztály: C 07 g RO—302 ALAPSZÁM Magyar osztály: 30 h 1-8 Eljárás egy új antibiotikum előállítására líHONE—POULENC S. A. cég, Paris (Franciaország), mint a feltalálók: Ninet Léon gyógyszerész, Paris, Pinnert Sylvie gyógyszerész, Paris, Preund'IIomme Jean vegyészmérnök, Paris jogutódja A bejelentés napja: 1962. május 25. Franciaországi elsőbbsége: 1961. május 29. A találmány egy új antibiotikum előállítási eljárása. Ez az új antibiotikum, amelyet az alábbiakban ,,9971 R. P." megjelöléssel fogunk említeni, számottevő kontakt fungicid hatása folytán különös érdeklődésre tarthat számot. Ezt az új antibiotikumot egy, az alábbiakban részletesen meghatározott, Streptomyces-fajú mikroorganizmus, amelyet „Streptomyces 40 026" vagy „Streptomyces gascariensis" elnevezéssel fogunk említeni, termeli, mesterséges körülmények között tenyésztett kultúrájában. A 9971 R. P. antibiotikum kristályos állapotban nyerhető, az anyag piridinben, dimetilformamidban, ecetsavban és metanolban jól, vízben, vízmentes butanolban, vízmentes amilalkoholokban és vízmentes dioxánban gyengén oldódik, kloroformban, acetonban, benzolban és éterben gyakorlatilag oldhatatlan. A 9971 R. P. antibiotikum negatív eredményt ad az alábbi reakciókban: ninhidrin-reakció, biuret-reakció, Sakaguchi-reakció, Seliwanoffreakció, Millon-reakció, ferriklorid-reakció. Gyengén pozitív eredményt ad a Molisch-reakcióban, míg a Folin—Denis-reakoióban pozitív eredményt mutat. Az anyag a brómot elszínteleníti, tömény kénsavval feketébe forduló barna színeződést, tömény foszforsavval feketébe forduló olívzöld színeződést, tömény sósavval pedig zöldesbarna színeződést ad. Ez az új antibiotikum amfotér vegyület, amely szenet, hidrogént, oxigént és nitrogént tartalmaz. Elemi összetétele a következő: C 58,8% H 7,90/o, O 30,1—30,3%, N 1,9—2,1%. Ez az összetétel összhangban áll a vegyület C36H57O14N összegképletével. A 9971 R. P. antibiotikum az alább felsorolt fizikai tulajdonságokkal jellemezhető: Külső megjelenés: gyengéin sárgás mikrokristályos por (apró tűkristályok). Olvadáspont: 260 C°-ig" nem olvad, de 180—190 C°-nál meglágyul. ,20 -140° (c --1, piridin-Forgat«képesség: [«] D ben). Egyenértékszám: 750 (vízmentes közegben perklórsavval titrálva). Ibolyántúli színikép: (a megahtározást 1 mg/cm3 töménységű dimetilformamidos oldatból kiindulva végeztük, ezt azután desztillált vízzel 1 : 100 arányban hígítottuk): abszorpció-maximum 238 millimikronnál. abszorpció-maximum 292,5 millimikronnál, E 1% 395 1 cm abszorpció-maximum 305 millimikronnál, abszorpció-maximum 321 millimikronnál, 1% E 1 cm = 510 Ezt a színképet az 1. ábra szemlélteti. Infravörös színkép: (meghatározva káliumibromiddal sajtolt tablettákkal): ezt a színképet a 2. ábra szemlélteti, amelyen az abszcisszán egyrészt (az alsó skálán) a mikronban kifejezett hullámhosszak, másrészt (a felső skálán) a cirT'-ben kifejezett frekvencia,, az ordinátán pedig a %-ban kifejezett transzmittancia van; feltüntetve. Az alábbi I. táblázatban adjuk meg az új antibiotikum főbb infravörös abszorpció-sávjait.