150386. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-heterociklusos vegyületek előállítására
Megjelent: 1963. augusztus 15. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG *-T* Nemzetközi osztály: C 07 da ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.386 SZÁM GE—387 ALAPSZÁM Magyar osztály: 12, p 1—5 Eljárás új N-heterociklusos vegyületek előállítására J. R. Geigy A. G. cég, Basel (Svájc) Feltalálók: Dr. Schindler Walter vegyész, Riehen (Base! m.), dr. Dietrich Henri vegyész, Basel A bejelentés napja: 1959. december 5. Svájci elsőbbsége: 1958. december 6. A találmány értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkező új N-heterociklusos vegyületek, valamint adott esetben ezeknek szerves vagy szervetlen savakkal képzett sóik előállítása. Arcmás gyűrűben mono-halogénezett 10,11-dihidro-5H-difoenzo[b,f]azepinek és 5H-dibenzo[b,f]-azepinek, vala'mint ezek származékai eddig nem voltak ismeretesek. Azt találtuk, hogy az ilyen vegyületek az alábbi (I) általános képletnek megfelelő N-származékai •nista, antiemetikus és adreolitikus hatást mutatnak; így pl. e vegyületek gátolják a pilokarpin által kiváltott nyál-szekréciót is. Az említett vegyületek perorális vagy adott esetben, szubkután alkalmazásban bizonyos elmebetegségek, különösen depressziós állapotok kezelésére, továbbá az allergiás rhinitis gyógykezelésére, valamint egyéb gyógyszerek, különösen altatósizerek hatásának fokozására alkalmasak. A fenti új vegyületek előállítása céljából valamely alábbi (II) általános képletű vegyületet -~ ahol X etiléncsoport (—CH 2—CH 2 —) ill. vkiiléncsoport (-^CH = CH—), Y valamely 2—6 szénatomot tartalmazó olyan alküéncsoport, amelyben 2-—4 szénatom közvetlen lánc a N és az Am csoport között, Am valamely rövidszénláncú dialkilaminocsoport, Z pedig klór-, vagy brómatom, mimellett az Am csoport két alkilgyökének egyike közvetlenül kötődhet az Y alkiléncsoporthoz, vagy pedig az Am csoport mindkét alkilgyöke egymással közvetlenül vagy egy oxigénatom, alkiliroino-, oxialkilknino- vagy alkanoil-oxialkiliminocsoport közvetítésével lehet kötve — értékes farmakológiai tulajdonságokat, így főként antiallergiás, nyugtató, spazmolitikus, szerotonin-antago-11 CO - o - Y - Am — ahol Z, X, Y és Am jelentése megegyezik a fentebbi meghatározásokkal — egy mól széndioxid lehasadásáig hevítünk, és a kapott (I) általános képletű terméket adott esetben szervetlen vagy szerves savakkal azok sóivá alakítjuk át. A (II) általános képletű vegyületek előállítására szükséges kiindulási anyagokat úgy kapjuk, hogy pl. foszgént reagáltatunk valamely (III) III
