150338. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indolszármazékok előállítására
Megjelent: 1%8. augusztus 15. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG •$?-%• LEÍRÁS Nemzetközi osztály: C 07 d3 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.338 SZÁM ME-477 ALAPSZÁM Magyar osztály: 12 p 1-5 Eljárás áj indolszármazékok előállítására E. Merck Aktiengesellschaft cég, Darmstadt (Német Szövetségi Köztársaság) Feltalálók: Dr. Enenkel Hans Joachim gyógyszerész, Darmstadt, dr. Müller Heinrich vegyész, Ffungsíadí, dr. Schulte Karl vegyész, Darmstadí (Német Szövetségi Köztársaság) A bejelentés napja: 1981. április 10. A találmány új indolszáiimazékokra. vonatkozik,, indolszármazákoik a következő képletnek felelnek amelyek kiváló spaamolitikus hatásúak. Az új meg: CH2 - CH 2 - y - C^--R' a) valamely mely képletben R1 hidrogént, halogént, OH-, legfeljebb 5 szénatomot 'tartalmazó alkil-, metoxi-, vagy etoxiesoportot jelenít; R2 legfel] ebb 4 szén-, atomot tartalmazó alkil-csoportot jelent; R3, R 4 és R;> egyforma , vagy különböző lehet és/vagy legfeljebb 8 szénatomot tartalmazó aromás .gyűrűt jelent, amely kívánt esetiben. Cl, B.r végy F helyettesítőt tartalmaz, Vagy legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkil- vagy alkeníl-gyököt jelent, mely gyökök közül kettő, adott esetben egy N-atomon át össze lehet kapcsolva, vagy legfeljebb' 3 szénatomot tartalmazó cikloalkilgyököt jelent, vagy 5-, ill. G-tagú heteroioikluat jelent, amely N-, O-és/vagy S-atomokat, tartalmaz, míg az R3—R 5 gyökök egyike H, Cl, Br vagy OH-gyököt is jelenthet; Y pedig —O—CO, — Ö—, —P—CH2- vagy —NH—CO-gyököt jelent. Fenti vegyületek savval képzett addíciós vegyületei, kvatemér anTmóniiiimvegyületei és .aminoxidjai is jő hatásúak. Azt találtuk, hogy ezen vegyületeket előállíthatjuk, ha CH2 - CH 2 - X II. képletű indolszármazékot, melyben R1 és R 2 jelentése a fent megadott és X jelentése OH-, O-alkáliíé-m, halogén, legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó O-acil, NHv-'CSoport, vagy etercsoporttal helyettesíthető előnyösen szulfoncsoport, R3 / HOOC— -C— R4 \RE III. képletű helyettesített ecetsavval — mely képletben. R3 , R 4 R° jelentése a fent megadott — vagy a III. képletű ecetsav valamely reakcióképes származékával, vagy
