150084. lajstromszámú szabadalom • Eljárás féregellenes hatású piridin származékok és szer előállítására
150.084 7 -38. példa: 200 rész 2-/.'-metiOxietil-'piridiint, 20 rész 3,3',-5,5',8; 6'-hexa!k]ór-2,2'-dihidroxidife!nilmetáint, 1,5 rész kondenzálási terméket, amely oktilkrezol és etilénoxid 8—10 molekulaarányú terméke (nedve-sííőszer), és 400 rész vizet golyósmaloimban 20 órán át keverünk. A gólyákat a keveréktől elkülönítjük, amikor vizes szuszpenziót kapunk, amely szájon át adagolva alkalmáé háziállatok máj-féregbetegségének és bél-féregbántalmainak egyidejű kezelésére. 39. példa: 250 rész 2-^-metoxiétil-piridin-hidroklo<rldot, 125 rész kukoricákeményítőt, 300 rész laktózt és 1 rész magnéziurnsztearátot összesajtolunk. A sajtolt anyagot ezután felaprítjuk és 16-os szitán átnyomjuk. Az így kapott szemcséket taiblettázzuk, melyeket tablettabevonó edényben való görgetés útján bevonattal látunk el, amihez 20 rész méhviasznak 80 rész petrolétenben (forráspont 120— 140 C°) szükséges mennyiségű oldatát használjuk. Az így kapott tabletták alkalmasak szájon át adagolva a háziállatok féregbántaknainak kezelésére. 40. példa: 100 rész 2-^-metoxietil-piridint fokozatosan 200 rész kovaföldhöz adunk, amelyet megfelelő kavar óval kavarunk. Az így kapott keverékhez 25 rész kukoricakarnényítőt és 1 rész .magnéziumsztearátot adunk. A kapott anyagot tömbbé sajtoljuk, majd a terméket felaprítjuk és 8-as szitán átnyomjuk. Az így kapott szemcséket taiblettázzuk, amelyeket a 39. példa szerinti módon bevonunk. Az így kapott tabletták alkalmasak szájon át adagolva háziállatok féregbántalmainak kezelésére. 41. példa: 100 rész 2-/?-metoxietil-piridint fokozatosan 250 rész kovaföldhöz adunk, amelyet megfelelő ka varóval kavarunk. Az így kapott szilárd anyagot kemény zselatinból álló kapszulákba töltjük. Ekkor oly kapszulákhoz jutunk, amelyek alkalmasak szájon át adagolva az ember és a háziállatok féregbántaimaiknak kezelésére. 42. példa: 92 rész 2-í'-metoxietil-piridint, 0,01 rész eozint és 10 rész vizet elegyítünk és a kapott oldatot Seitz-szűrővel sterilizáljuk. Ekkor színes, steril vizes oldatot kapunk, amely alkalmas injekció alakjában háziállatok íéreglbáhtalmakiaik kezelésére. ' öli t / p i it i k n eik 'ok1 cl hel> et <-übet u1 0 "<1 } s' O IH L C \ °i 0 1 its'? pj D /mező m g imjly a kt- k arlr l i ben Fdi^r 1 ciir>ii FJIOV I OH 5 r IILO Sima Caiinubiiie I " il c ím i O n j * r r d o S> 11 i T i H mQ \ ^v Ldi o) c i n ^ l i \ lt \ c i l 1 i \ gy 0 ° í , ketLskedehxl Ü ií"n ,VÍ A Edicol Supra Rose B. S. Ily módon hasonlóképpen festett steril vizes oldatokat kapunk, amelyek injekció alakjában alkalmasaik háziállatok féregbánt alma in ak k e z el ésére. 43. példa: 5. rész 2-ß-metoxietil-ipiridiint, 1 rész metilcellulózát és 8 rész 5%-os rézszülfát oldatot 15 rész vízzel keverünk. Ekkor olyan elegyhez jutunk, amely szájon át adagolva alkalmas háziállatok féregbántaknainak kezelésére. 44. példa: 40 rész 50%-os 2-^-metoxietil-piridim vizes oldatot 60 rész telített vizes nátriurnhidrogénkarbonát oldathoz adunk. Ekkor oly oldathoz jutunk, amely alkalmas szájon át adagolva szarvasmarha féregbántalmainak kezelésére. 45. példa: 4,6 rész szül fonál t keresztikötésű polisztirolgyaintát („Zeocarb 225"), -melynek szemcsemérete 50 fi, 1,4 rész 2-^-metoxietil-piridinnek 20 rész vízben való oldatához adunk. A kapott oldatot kavarjuk, megszűrjük, a maradékot vízben kimossuk ős megszárítjuk. Ily módon 2-A-metoxietilpiridinnek szulfonält polisz tirolsóját kapjuk, amely alkalmas szájon át beadva az ember, vagy az állatok féregbántalmainak kezelésére. 46. példa: 294 szarvasmarhát — amelyek kora 4 hónap és 3 év között volt — és különféle bélféregfajtákkal voltak fertőzve, 2-/! -rnetoxietil-piridin beadásával kezeltünk. Valamennyi állatban nagv mértékben csökkent a férgek száma és a klinikai állapot javult. Az aláhbi kísérlet tipikus a kezeléssel elérhető eredményeket illetően. 26 12—18 hónapos 200—250 kg élősúlyú Fri^ss szarvasmarhát különféle bél nematódákkal fertőztünk (ideértve a következőket: Haemonchus, Ostertagia, Triebostrongylus, Cooperia, Nematodirus és Trichuris spp.). Az ürülék grammjában átlagban 300 féregpetét számoltunk. Az állatokat 2-^-metoxietil-piridin beadásával kezeltük (i) szubkután injekció alakjában steril, 90%-os vizes oldattal, amely még 0,1 súly% színstabilizáló hidroxilaminhidrokloridot tartalmazott, vagy (ii) 30 súly%-os vizes oldattal, szájon át beadva. Mindkét esetben a beadott hatóanyagmennyiség 200 mg volt az állatok súlyának kg-jára számítva. 14 állatot szubkután injekcióval kezeltünk, 7 nap múlva az állatok közül 11 ürüléke mentes volt a féregpetéiktől, további 3 állatban a peték száma az eredeti szám 16%-ára redukálódott. A másik 12 állatot szájon át adagolva kezeltük, 7 nap múlva ezek közül 11 ürüléke tojásoktól mentes volt és a 12. állat ürülékében a peték száma az eredeti szám 15%-ára zsugorodott. Valamennyi 26 állaton azt észleltük, hogy a kezelés után 48 órán belül a paraziták okozta basmené." megszűnt és a;z állatok jól ettek. Legtöbb Fsetben a klinikai állapot javulását és súlygyarapoGaS'L csz.ieii>uniK.
