150084. lajstromszámú szabadalom • Eljárás féregellenes hatású piridin származékok és szer előállítására

8 150.084 47. példa: 344 bárányt és birkát — amelyek 2 hónapostól G évesig voltak és számos bélféregfajtával voltak fertőzve — 2-/^metoxietnHpiridin beadásával kezeltünk. Valamennyi állaton azt észleltük, hogy a férgek száma messzemenően csökkent, a klinikai állapot javult. Az alábbi kísérlet mutatja a kezeléssel elérhető eredményeket: 36 Clan Forest bárányt — amelyek 5 hónaposak voltak és bélférgekkel patologikusán fertőzöttek voltak, az alábbi módon kezeltünk: (i) 12 állatnak a nyakon alkalmazott szubkután injekció alakjában 2-ß-imetioxietil-<piridint adtunk, (melyet steril 90 súly%-cs vizes oldatban állítottunk elő, amely oldat még 0,1 súly% színstabilizáló hidroxilaminhklrokloridot tartalmazott), oly dózisban, hogy az állatok kg-jára 200 <mg esett, (ii) 12 állatnak szájon át adtunk 2-^-metoxietil-piridiint (30 súly%-os vizes oldat alakjában, amely még színetabirizátorként 0,1 hidiroxilaminhidrokloridot is tartalmazott) 2O0 mg/kg dózisban és (iii) 12 állatot kezeletlenül hagytunk. A kezelést követően az állatok a kezeletlenekhez viszonyítva Minikai javulást mutattak és ürülékükben a féregpetók száma jelentékenyen csökkent. A kezelés után 7 nappal leölt állatokban a férgek százalékos csökkenése az egyetlen kezelés hatására a következő volt: a gyomorban Haemonahus spp. 92%, Ostertagia spp. 85%, Trichostrongylus spp. 87%; a vékonybélben ilaemonchus spp.- 100%, Ostertagia spp. 94%, Cooperia spp. 100%, Bunostomum spp. 85%, Nematodirus spp. 100% és nem azonosított éretlen férgek 95%; a vakbélben és vastagbélben Triohuris spp. 100% és Cha'bertia spp. 100%. Ezenfelül, a Dictyocaulus filaria spp. tüdőférgeik száma csak 20% volt, a kezeletlen állatokhoz viszonyítva. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás féregéi lenes hatású 2-f>'-rnetoxi etilpiridin előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-vinilpiridint vagy 2-ß-hicl'roxietil-piridint metanollal hevítünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a, reiaktánsokat gőz állapotban vagy folyékony állapotban hevítjük közönséges nyomáson, vagy azt meghaladó nyomáson. 3. Az 1. és 2. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosításai módja, azzal jellemezve, hogy katalizátort, pl. savas katalizátort, vagy bázisos katalizátort alkalmazunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy bázisos katalizátorként ammóniát, alkálifém- vagy alkáliföldfémhidroxidot, pl. nátriuimhidroxidot vagy kalciumhidroxidot, kvaternér ammómiumhidroxidot, pl. benziltrimetilaímmóniunuhidiroxidot, alkálifémkarbanátot, pl. nátriuhikaribonátot, tercier amint, pl. trimetilamint, trietilamint, dimetilanilint, dietilanüint vagy trietanolamkit alkálifémialkoxidot, pl. nátrium- vagy kálium-metoxidot, vagy nátrium- vagy kálium-etoxidot, anioncserélő gyantát, pl. Amberlite IRA 400 (OH)-t alkalmazunk. 5. Á 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy savas katalizátorként kénsavat, ecetsavat, foszforsavat, savanyú sót, pl. nátriumdihidrogénfoszfátot vagy káliumpiroszulíátot, Lewis-savait, pl. kalciumkloridot, cinkkloridot vagy bórtriifluoridot, vagy savhatású vegyületet, pl. alumíniumoxidot, vagy savval aktivált földet, pl. savval aktivált FuIJerf öld et, vagy kationcserélő gyantát alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hígító- vagy oldószert alkalmazunik. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítás; módja, azzal jellemezve, hogy oldó- vagy hígítószeriként az egyik reaiktárus feleslegét, pl. metanolt, vagy toluolt vagy xilolt vagy difenilt és difeniléter elegyét, (amely elegy a kereskedelemben Dowtherm A néven ismeretes), alkalmazzuk. 8. A 3—5. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyet az jellemez, hogy a kiindulási anyagként használt 2-vinilpiridinre vagy 2-^-hidaroxietil^piridinire számítva 0,001—1,0 mól arányban alkalmazunk katalizátort. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a katalizátort a kiindulási anyagként használt 2-vinifpiridin vagy 2-^-hid,roxiet:il-piridinre számítva 0,2—0,7 mól arányban alkalmazzuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módia, azzal jellemezve, hogy a 2-#-hfd,

roxietil-piridint a rendszeriben, «-pikolki és formaldehid reagáltatásával in situ állítjuk elő. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az «-pikolint és a formaldehidet vizes közegben, az atmoszférát meghaladó nyomáson 130—160 C°-on hevítjük. 12. A 10. vagy 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hog:/ az in situ előállított 2-^-hidroxietil-piridint a metanollal való reagálitatás előtt a víznek és/vagy a nem-reagált «-pikolinnak 'eltávolítása végett desztillálással megtisztítjuk. 13. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az «-pikolint, a formaldehidet és a metanolt egy lépésben, előnyösen katalizátor jelenlétében hevítjük. 14. A 13. igénypont szeriinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a katalizátor nátriummetoxid. 15. A 10—14. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a formaldehid vizes oldat alakjában vagy mint parafoirmaldehid vagy mint trioximetilén van jelen. 16. Az 1. igénypont szer inti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 2-^-hidroximetil-piridint és a metanolt «-^pikolinnal és farmaldehid-dimetilaeetiállal helyettesítjük. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 2-/*-hidroxietil-piridint és a metanolt «--pikolinmal és monoklór metil éterrel vagy a-pikoilinnal és monoibrómdimetiléterrel helyettesítjük. 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási média, azzal jellemezve, hogy a 2-vinilpiridint