150056. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiokolchicin-származékok előállítására
\ Megjelent: 1963. március 31. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150,056 SZÁM Nemzetközi osztály: , . Magyar osztály: C 07 c5 SA—1360 ALAPSZÁM 12 p n __ 1? Eljárás új tiokolchicin-származékok előállítására SANDOZ A. G. cég, Basel (Svájc) Feltaláló: Dr. Sigg Hans-Peter vegyész, Bmningen (Basel-Land) A bejelentés napja: 1961. június 8. Svájci elsőbbsége: 1960. június 10. A találmány tárgyát az alábbi (I) általános képletnek megfelelő új tiokolchicin-származékok előállítására szolgáló eljárás képezi: A fenti (I) általános képletnek megfelelő új származékok előállítása a találmány értelmében oly módon történik, hogy valamely dozacetiltiokolchicint valamely telített vagy telítetlen dikarbonsav reakcióképes származékával reagáltatunk, majd a kapott íreakcióterméket ismert módszerekkel, előnyösen kristályosítás útján tisztítjuk és adott esetben valamely alkálihidroxiddal vagy aikálikarbonáttal való reagáltatás útján a termék alkálisóját állítjuk elő. A találmány szerinti eljárás kivitele előnyösen a következő módon történhet: dezacetil-tiokolchicint valamely erre alkalmas oldószerben,, mint pl. piridimben, »benzolban vagy metilénkloridban oldunk, valamely dikarbomsav reakcióképes szár— ahol A alkuén-, alkenilén- vagy arilén-csoportot képvisel. (I) mazékát (előnyösen anhidridjét) adjuk az oldathoz, majd az elegyet 24—48 óra hosszat, 20 C° hőmérsékleten állni hagyjuk. A terméket a reakcióoldatból lecsapás útján, metilénklorid oldószerként való aiiklmazása esetén pl. éter vagy pentán hozzáadása útján nyerhetjük ki. Ily módon kristályos terméket vagy amorf port kapunk, amelyet valamely erre alkalmas oldószerből vagy oldószerelegyből, mint pl. benzol és éter elegyéből történő átosapás útján tisztíthatunk. A kapott termék nátriumsóját oly módon állíthatjuk elő, hogy a terméket a számított mennyiségű telített nátriumhidrogénikar'bonát-olda'tban . oldjuk, majd liofiMzálás útján nyerjük ki a képződött sót az oldatból. A kapott termékek jellemzése a OA-COOH /!/ SCH,
