150003. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tetraciklin-származékok előállítására

4 150.003 HO I > 0-HHo N% = 14,46 (elm. N% dihidrátra 14,5%). Bomláspont 175—180 Cc. Minimális gátlási koncentráció Bacillus subtilisra 0,03 y/ml. Oldékonysága vízben pH = 8 értéken 12 mg/ml. Toxicitása intravénás adagolás mellett egéren DL50 = 177,5 nig/kg. 6. 1,35 g 6-amino-purint 0,69 g nátriumnitrittel diazotálunk, majd a diazónium sót 4,6 g oxitetraciklin dihidiráttal reagáltatjuk az 5. példában leírt módon, A termék 6-diazo-purin-oxitetraciklin származékának szulfátja, amelyet drapp színű, mikrokristályok formájában nyerünk (5,0 g). N% 18,33 (elm. N% dihidrátra 18,4). Bomláspont 175— 180 C°. Oldhatóság vízben pH = 8 értéken 20 mg/ml. Minimális gátlási koncentráció Bacillus subtilisra 0,08 y/ml. Toxicitás egéren iv. DL50 = —- 126 mg/kg. A termék képlete feltételezhetően a következő: H - H CH, CH, OH N C0-NHo OH 0 OH 0 7. 1,09 g p-amino-fenolt 0,69 g nátriumnitrittel diazotálunk, majd 4,6 g oxitetraciklin dihidráttal kapcsoljuk az 5. példában leírt módon, azzal az eltéréssel, hogy a termék kicsapását 3,8— 4 pH-értéken végezzük el. A termék 4,9 g p-diazo-fenol-oxitetraoiklin származékának szulfátja (4,9 g). N% = 9,52 (elm. N%. dihidrátra 9,5%). Bomláspont . 170—180 C°. Oldhatóság vízben pH = 8 értéknél 15 mg/ml. A minimális gátlási koncentráció Bacillus subtilisra 0,3 y/ml. A termék színe barna, képlete feltételezhetően a következő : C0-NH„ 8. 0,94 g 4-amino-piridint 0,69 g nátriumnitrittel diazotálunk az 5. példában leírt módon, majd a diazónium sót 4,6 g oxitetraciklin dihidráttal kaposoljuk. A szárazanyag színe sárgásbarna. A termék 4-diazo-piridinoxitetraciklin-származékának szulfátja (4,4 g). N% = 12,35 (elm. N% dihidrátra 12,4%). Bomláspont 170—175 Ca

. Minimális gátlási koncentráció Bacillus subtilisre 0,1 y/ml. A termék jól oldódik vízben, amelynek pH-órtékét 7—8 közé állítottuk; képlete feltételezhetően