149921. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázisosan helyettesített karbinolok előállítására
Megjelent: 1962. december 31. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG •0 \> SZABADALMI LEÍRÁS Nemzetközi osztály: C 07 c 4 UltSZAGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 149.921 SZÁM TO-511. ALAPSZÁM Magyar osztály: 12 q 32—34 Eljárás bázisosan helyettesített karbinolok előállítására Dr. Kari Thomae GmbH. cég, Biberach/Riss (Német Szövetségi Köztársaság) Feltaláló; Dr. Berg Alex oki. vegyész, Biberach/Riss A bejelentés napja: 1960. március 2. A találmány tárgyát az alábbi (I) általános képletű, gyógyászatilag értékes, bázisosan helyettesített karbinolok előállítási eljárása képezi: 'CH2 / n - C CB I R2 CBL tv CO — e képletben Rí, R2, Rs és Re jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — az alábbi (III) általános képletű Grignard-vegyülettel 'c V fl - KgX /in/ (III) A fenti képletben Rí valamely rövidszénléncú alkilgyököt. R2 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilgyököt vagy adott esetben helyettesített ariivagy aralkilgyököt jelent, R3 és R4, amelyek azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxigyököt, halogénatomot vagy tercier aminő-csoportot, R5 és Re pedig, amelyek egymás között szintén azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt jelenthetnek; az R5 és Re gyökök a nitrogén«tommal együtt pirrolidin-, piperidin- vagy morfolingyűrűvé is záródhatnak; n = 1 vagy 2. A fenti (I) általános képletű új vegyületek előállítása a találmány értelmében oly módon történhet, hogy valamely alábbi (II) általános képletű ketont O R. -C-CH-CH.;. -N' ,R5 SK 6 R, — e képletben R3 és R4 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, X pedig halogénatomot jelent — vagy pedig valamely alábbi (IV) általános képletű ketont O-V.-ICH - CHg /S < /ív/ (IV) R, — e képletben R2—Re és n jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — valamely alábbi (V) általános képletű Grignard-vegyülettel Rí—MgX vn — - e képletben Rí és X jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — reagáltatunk. A találmány szerinti eljárást a Grignard-reakciók esetében szokásos módon folytatjuk le; vízmentes oldószerben, mint pl. éterben, benzolban,
