149882. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új azepinszármazékok előállítására

Megjelent: 1962. december 31. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALM Nemzetközi osztály: C 07 d 2 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 149.882. SZÁM GE—343. ALAPSZÁM Magyar osztály: 12 p 1—5 Eljárás új azepinszármazékok előállítására J. B. Geigy A. G. cég, Basel (Svájc) Feltalálók: dr. Schindler Walter vegyész, Riehen (Basel m.) és Blattner Hans laboráns, Basel A bejelentés napja: 1960. november 15. Svájci elsőbbsége: 1959. november 16. A találmány olyan új azepinszármazékok előállítására eljárás, amelyek közbenső termékekként használhatók fel gyógyszerek, főként antiallergiás és pszichoterápiás hatású gyógyszerek szintézise során. Meglepő módon azt találtuk, hogy az alábbi (I) általános képletű 5-acil-5H-dibenzo{b,f)azepinék~ bői kiindulva /Hí; CO - z — ahol X hidrogénatom, halogénatom vagy rövidszénláncú alkil- vagy alkoxigyök, Y hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilgyök és Z rövidszénláncú alkil- vagy alkoxigyök — jó termelési hányaddal juthatunk az alábbi (II), ill. (Ill) általános képletű 10-alkoxi-5H-dibenzo(b,f)~ azepinekhez és 5H-dibenzo(b,f)azepin-10(llH)-onokhoz — ahol R rövidszénláncú alkil« vagy alkenilgyököt jelent, X és -Y jelentése pedig megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — ha az (I) általános képletű vegyületeket brómmal reagáltatjuk, az így kapott (IV) általános képletű, adott esetben helyettesített 5-acil-10,ll-dibróm-10,ll-dihidro-5H-dibenzo(b,f)azepinéket /ív/ — ahol X, Y és Z jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — valamely rövidszénláncú alkanol vagy alkenol alkálifém-vegyületéneik legalább két mólnyí mennyiségével való kezelés útján a fenti (II) általános képletnek megfelelő vegyületekké alakítjuk át, majd kívánt esetben ez utóbbiakat — előnyösen savas közegben — a (III) általános képletnek megfelelő vegyületekké hidrolizáltatjuk. A (IV) általános képletű di-