149542. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfhidroxámsav-származékok előállítására

Megjelent: 1982, augusztus 31. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEfRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 149.542 SZÁM 12. p. 6—10. OSZTÁLY - HO—651. ALAPSZÁM Eljárás szuífhidroxámsav-származékok előállítására F. Hoffmann—La Roche et Co. Aktiengesellschaft cég, Basel (Svájc) Feltalálók: Moses Wolf Goldberg, Upper Montclair (USA), Hanns Hanina Lehr, Montclair (USA), Marcel Müller, Reinach (Svájc) A bejelentés napja: 1960. augusztus 6. Amerikai Egyesült Allamok-beli elsőbbsége: 1960. június 15. A találmány eljárási amely az -N-5Q2 általános képletű új szulfhidroxámsav-származékok előállítására vonatkozik, ahol R hidrogént vagy , kisebb alkilcsoportot, R' karboxi- kisebb alkil- vagy karbo-kisebb alkoxi-kisebb alkil-esoportot jelent és a szaggatott vonalat hidráihatjuk. Vonatkozik az eljárás ezeknek a vegyületeknek nem-toxikus sóira is. A fenti képletben az R és R' jel különböző csoportoknak felel meg, amelyek szénhidrogén gyököt tartalmaznak. Ezek lehetnek egyenes ián-, cúak vagy elágazóak. A kisebb alkil-csoportok lehetnek pl.: metil, etil, propil, izopropü, butil, sek.-butil, terc.-butil. amil és hasonlóak. A kisebb alkil-gyökök, amelyek a karboxi-kisebb alkil és a karbo-kisebb alkoxi-kisebb alkil-csoportokban fordulnak elő, a fent felsorolt gyökök lehetnek. A kisebb alkil-csoportok között különösen a metil-, etil-, propil-, izopropil-csoport részesül előnyben. A karboximetil egy másik előnyben részesített szubsztituens, amelyet az R' jellel ábrázoltunk. Az előzőekben bemutatott képlettel ábrázolt vegyületek osztályán belül azok részesülnek előnyben, amelyekben az R hidrogént jelent. Különösen azok az előző képletű vegyületek részesülnek előnyben, amelyekben az R hidrogént jelent és a szaggatott vonal hidráit. A találmány szerinti eljárás abból áll, hogy 6-klór-2H-l ,2,4-benzótiadiazin-7-szulf onil-klorid-1,1--dioxid-ot az /? X / UH H általános képletű hidroxilaminnal, — ahol R-nek és R'nnek a jelentése az előzőekben megadott, — vagy ennek egy sójával az általános képletű vegyület keletkezése közben, — ahol R-nek és R'-nek a jelentése az előzőekben megadott, — kondenzáltatunk és kívánt esetben ezt a vegyületet vagy redukáljuk vagy a tiadiazingyűrűt ebben a vegyületben lúggal felhasítjuk 2-klór-4-amino-5-szulfamil-j

benzolszulfhidroxá' sav-származék keletkezése közben és a g> formaldehiddel az