149454. lajstromszámú szabadalom • Eljárás újsteroidok előállítására

149.454 l s it ' 41 11 |1 ll o 1 »• l^i'ir-i'i tk i1

P ) kenőcsökkel kezelt be-1 \ .s jelentkeznek. Azt ta-1 ah i\k előállított vegyületek 1 k n xcatkoztak kisebb dózii"f n^iit eddig más steroidokhogj hui.„so.3ak 11 p/tnkívül azt tapasztaltuk, olv esetekben is, amelyekben egyéb kortikosteroid vegyületek hatástalanok maradtak. A helyileg alkalmazott készítmények az általunk előállított vegyületekből előnyösen 0.1— 0,5% mennyiséget tartalmaznak. Az általunk előállított, az I képletnek megfelelő dihalogén-kortikoidok, embereknél intravénásán alkalmazva a kortikoidokra általában jellemző hatásokat mutatják Ezek értékes terápiás , 1 I 1 1 1 I 1 n v p i •> en\ i i u m '' 4» ' n " < i \ V e i "i szr -,< ( i b -i A -i14

il ink elo dhtott í il' =)s n w i<- ° ilf +< k n en ) il ' •* *" 7~>1 P 1

t

1 t i ^ T L o-tH iT T

n c \

v

r> in n x ' iki I "> J i" i' n Í III ' c Jl > dat vágj de:,tioz e., ..ooldat aL-.^Llla-.^^JVal. A dózis 5 és 25 mg között változhat a megbetegedés súlyosságától függően és alkalmazható egyetlen injekcióban, vagy pedig többszöri kismennyiségű injekciók íormájában. Az általunk előállított halogénezett pregnének és pregnadiének igen értékes gyógyászati anyagot képeznek az állatgyógyászatban, különösen pedig a kisebb állatok gyógykezelésénél. Az általunk előállított vegyületek aktivitása kisebb állatok gyulladásos bántalmainak kezelésében többszöröse a prednison és Prednisolon aktivitásának és ugyanakkor kevésbé katabolikus, mint ez utóbbi vegyületek. A fentemlített vegyületeken kívül, amelyek a pregnán sorozatba tartoznak és egy 20-keto-17a

.21-dihidroxil oldallánrcal rpnpWkeznpl' vanrit k ii P > i 0 11 T

gi í-v

i_i

i j. 1 i

c

m vtJs a oi" "I i u "> ke n } t i.

r

h ^ i f 'eV az aM(a ei an

1 i h \< * v r1 r

n Dio-<_c i-pn^nji 7

-ül t

1 V ii i k1 p nek c ^ p-'ert r í i ( 1 i vi i -> i a ippfs' u (íj ni.-, ) Ii s, It J T _,t 1 (-> 11 s ben ti t t L -) il a I llic-, ii I b pii-g. oztuic k 3 Leto-J -m.,_u__.e szerkezeti képlete a következő: J n U

J

' c z uj ... jmt,\ éknek a <-> J < -c hl]

> \ <i"v i Iptekrt c1

f / 1 ' kh dm -i" i rl ^ s/nr-i i i ( Mb- i a- X <- Y h ' L ej li ) =i B hídi suit be' -> mof 1 \ 1 id i i metút h LLO\ I Ü' " n bb ai ni jl1

c

xi' 1 1 n *" c° bionot i Z j) ÍJ 1 ídi v gtti \ Ino^tnt tlomisen fi íoi \ <- v

t >t jelent. A magban egyéb helyettesítések is lenéinek, mint pl. a C-2, C-16 helyzetben alkil stb. A fent említett vegyületek közül a monoének, azaz a S-keto-zC-pregnének az előnyös vegyületek, mivel ezeknek fiziológiai hatásai kedvezőek és erősek. Ezek az új progesztinok élettanilag hatásosak mind orálisan, mind pedig -parenterálisan. Ezek mentesek az androgen, esztrogén és kortikoid hatásoktól. Ezeket a progesztinokaf, mivel hasznosak a szokásos abortusz megelőző kezelésében, előnyösen alkalmazzák a nagy és kis állatok tenyésztésében. Amint már korábban ismertettük, ezeket a progesztinokat a közismert halogénezési eljá-i i ' 1 dl 1

u <1 1 i n ot. Jeleli 0 MJ-dehid-i ) i_ t ii^l 1 i ii < '' M ' i ' \ r isonló e1

i

c i f i =,i P! n i)il droxil •- ^ "i Qf 1 ut -JC\ m Loi is a 9,11-1 ~i i i 7> 11 ' -> +

v

1 ->^i-i r^ "i kő ^rápiás ^ i i LOI i i

> i L>b 1

i észter i Un i ii h ilm V < ipoi jelen h 'i ><- i o1

-\ )o\ p LP n i'n-jénez-i 11 t 17 11 r

i vi i 1 iilu )iii és a L7 K. r ]

I,

I t

i»'/ !" T" i i I i Í i r t <PVIO vrroilo »1^ általába í 'n < i duti 1 1 1/d udk, a" ok amelyek C ir

i t

f

In i 1 i, joitot < •, C-21-h< ofii g 1 V( ÍLI t 1 e ilrid^iiak értékes g\ ulitid ]i [ i k A s i u1

1' 11 lit njed az 1 n ba -utó ) 9 ^ i chhalo"fcn vegyületekre, amelyek előnyös anabolikus és/vagy androgen hatásúak. Ezek az új 2,11-dihalogén androsztánok a következő képlettel jellemezhetők: B