149431. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklusos amidok előállítására
Megjelent: 1962. június 15. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG •ír-?*SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 149.431 SZÄM 12. p. 6—10. OSZTÁLY — Cl—295. ALAPSZÁM Eljárás ciklikus amidok előállítására Ciba Aktiengesellschaft, Basel Feltalálók: de Stevens George, Willow Knoll és Werner Lincoln Harvey, Summit, USA A bejelentés napja: 1959. április 8. Egyesült Államokbeli elsőbbsége: 1958. április 9. Jelen, találmány 1,2,4-benzotLad'iazin vegyületek előállítáára vonatkozik; pontosabban kifejezve a 3,4-di(liiidpo-2-H-(l! 2,4)-beinzotiadiazin-l,l-dioxido | kra, melyeknek képlete R f\ N^ XJH _ Rj H2 N0 2 S 0 és amelyben. RÍ hidrogént, nem-helyettesített alkut, arilt vagy áralkut, az R2 hidrogént és az R 3 pedig amino-csoportot, vagy halogént jelent. Az Rx és R 2 gyök 'előnyösen hidrogén. Az R a lehet azonban alkil, pl. metil, etil, propil, izopropil, butil vagy tercierfeiutil; aril, például monoeiklikus vagy bieikMkus aril, pl. fenil, 1-naftil vagy 2-naftil vagy aralkil, primer monociklikus vagy bi ciklikus aralkil, pl. foenzil, 2-fenil-e.til, naftil-1--metil vagy naftil-2-metil. Az R3 gyök főleg halogént jelent s így lehet fluor, farom, jód, vagy főként klór. A találmány szerinti új vegyületek sói gyógyászati célra alkalmas alkáli fémsók, mint amilyenek azoknak lítiummal, nátriummal, káliummal képzett sói. A találmány szerinti új l,2,4Hbenzotiaidiazinszármazékok diuiretikus (vizeletihajtó) és nátriuretikua hatásokat mutatnak és rnint diuretikus és nátriuretikus szerek használhatók a túlzott víz és/vagy sóvisszatartás megszüntetésére, például a szív és vesebetegségekkel kapcsolatban.. Emellett hipotenzív (vérnyomáscsökkentő) hatással rendelkeznek, amit hipertóniás állapotban lehet felhasználni. Főként diuretikus és nátriuretikus hatások tekintetében az alábbi képlet szerinti 3,4-dihidro(l,2,4)benzotiadiazin ok értékesek: amelyben az R2 gyökök hidrogént és az R 3 halogént jelent. Ezen vegyületcsoportba tartoznak a 3,4-dihidro-(l,2,4)- benzotiadiazinok az alábbi képlet szerint c o amelyíben az R3 klórt jelenít. Az új vegyületek gyógyászati készítmények formájában gyógyszerként használhatók, amely az új 1,2,4-benzotiadiazin származék okát vagy ezek sóit, a gyógyászati szerves vagy szervetlen, szilárd, vagy folyékony ihordozókkal összekeverve tartalmazza a bélen át, szájon "át vagy parenterálisan végzett kezelésnek 'megfelelően. A készítmények előállításánál olyan anyagokat is alkalmazhatunk, amelyek az új vegyületekkel nem reagálnak, mint
