149373. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diuretikus hatású új termék előállítására
Megjelent: 1962. június 15. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 149.373. SZÁM 12. p. 6—10. OSZTÁLY — Cl—327. ALAPSZÁM Eljárás diuretikus hatású új termék előállítására CHINOIN Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára, Budapest Feltalálók: Dr. Földi Zoltán vegyészmérnök, Heidt Jánosné, Lányi Dorottya vegyésztechnikus és König Rezső vegyészmérnök, mindhárman Budapesten A bejelentés napja: 1959. október 1. Azt találtuk, hogy diuretikus hatású, új terméket nyerünk olyképpen, hogy NH Cl f Y H2 N0 2 S /\ R' NH -dioxid C7H8N3CIS2O4 képleténél a C3 H 6 N 2 csoportozatba foglalt atomokkal gazdagabb. Mivel ezen atomok a —CH2 — és N^ —gyökökből összeépült hexametiléntetramin molekulából származnak, valószínű, hogy a C3H6N2 atom csoportozat S O2 képletű ortanilsavamid származékot, ahol R' vagy két hidrogén-atomot, vagy pedig metilén-csoportot jelent, hexametiléntetraminnal hozunk reakcióba, amikor is a C10H44N5CIS2O4 képletnek megfelelő összetételű vegyület képződik. Ezen képlet a 6--klór-7-szulfamil-benzo-dihidro-l,2,4,-tiadiazin -1,1-•CH2 -N< •CH2 -N< >CH2 a fenti képletnek megfelelő szerkezetű, vagyis a hexametiléntetramin fél molekulájának felel meg. A C10H14N5CIS2O4 képletnek megfelel pl. az alanti szerkezeti képlet, Cl H2 N-0 2 S N S02 ^N CH, amely N,N-diazaciklopentameitilán-N,N-metilén származékot ábrázol, mely képletben a diazaciklopentametilén és a metilén csoportok bekötési helye nincs rögzítve. A vegyület pontos szerkezete tehát még nincs tisztázva, ez a körülmény azonban a gyógyítás szempontjából nem lényeges. Előnyösen a 2,4-diszulfonamido-5-klóraniliiit vetjük alá hexametiléntetramin behatásának. A hexametiléntetramiin böhatása történhetik vizes közegben való .melegítéssel, célszerűen csupán csak vízben, mint közegben. De alkalmazhatunk kívánt esetben szerves oldószert is, célszerűen víz jelenléte mellett. Ugyancsak a C10H14N5CIS2O4 összegképletül vegyülethez jutunk akkor is, ha a — CH2 • NHX — CH2 • NH/ \CH2 Cl H2 N0 2 S. NH CH2 I NH O2 képletű ortanilsavamid származékot vetjük alá hexametiléntetramin behatásának. Közegként itt is használhatjuk az előbb említett közegeket, de alkalmazhatunk tömény ammóniát is, célszerűen szobahőfokon. Az eljárás további részletei a példákban találhatók.
