149356. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimido-(5,4-d)-pirimidin-származékok előállítására

Megjelent: 1962. április 30, MAGYAK NÉPKÖZTÁRSASÁG -*&• _H i _JA Ja- 4.-i- JA- K.„' ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 149.356. SZÁM 12. p. 6—10. OSZTÁLY — TO—517. Eljárás pirimido-[5,4,-d]-pirimidin-származékok előállítására Dr, Kari Thomae GmbH cég, Biberacli an der Kiss (Német Szövetségi Köztársaság) Feltaláló:. Dr. Koch Josef oki. vegyész, Biberaeh a. á. It. A bejelentés napja: 1S80. április 28. Német Szövetségi Köztársaságbeli elsőbbsége: 1359. április 30. A találmány tárgyát az alábbi általános kép-létű pirim ido-[5,4~dj-pirirriidin-származékok el őállítási eljárása képezi: R4 | N N f\/\— Rí N R2 Ebben a képletben az Rí—R4 gyökök közül kettő vagy három vagy mind a négy — amelyek egymás között egyenlők, vagy különbözők lehetnek — szabad aminocsoport, monoszubsztituált amino -csoport, diszubsztituált aminocsoport vagy olyan nitrogéntartalmú heterociklusos gyűrű lehet, amely nitrogénatomján keresztül kapcsolódik a pirimido-pirimidm-vázhoz, míg a többi R-gyök, amelyek száma tehát !0—

1 lehet és amelyek egymás között ugyancsak egyenlők vagy különbözők lehetnek, szabad vagy helyettesített bidroxilvagy tio-csoportot, vagy pedig hidrogénatomot vagy szénhidrogéngyököt jelenthet. E vegyületek előállítása a találmány érteimébein oly 'módon történik, hogy valamely alábbi általános képletű vegyületet Z4 I M N /X/N-z, i N | Z2 — amelj ie' kfjk L^ 1 Z Z v 4 c

1 ! v \ vi)?

le b 1 A 1 1 ii i t ' 1 - \ c IK +

1 1 1> ] t 1 j ( C L ^ ' 11 < I -> 1 1 y \ i 1 1 t C J(> ! 1 1 1 I K)' ' 1 I !j

1 ' V 1 p 1 i_ 1J í b t

•< , -} / T

(

> n ) ' ( 11 11 1 t. (Ív I1 J ) hetiietv) mnio_ natomc í v?r

/

tmiio, -> 1 VL ie I(

1 1 i

1 1 m L > i° 1 * "> n i 1 (-> 1 (( J j i intim i ion n hi-1 10-ík 1 ( ,\ 1 ti ' h ) i 1

L ! 1 1 i 1 CL 1 i i ill' eupi k ii IT ' +i t' •> ~° =, ^S ho c iViti .J< o 11 í ni

i z * nir [ it-,1 g TC iel pixelen > to"

11 e ->*• T nmek okk 1 MI,/ \ 1 )I ' > i_ o^t gyorsító adalékanyag jelenlétében, esetleg megnövelt nyomás alatt folytathatjuk le. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket ismert módon savakkal képezett addíciós sóikká is átalakíthatjuk. A kiinduló anyagként alkalmazott, fenti általános képletű pirimido-pirimidin-származékok pl. ' a 845 940. sz. német szabadalmi leírásban ismertetett módon állíthatók elő, amikor is azonban az idézett szabadalmi leírásban említett helyettesített 5-amino-uracil-4-karbonsavak helyett e karbonsavaknak a pirimidingyűrűben megfelelően helyettesített származékaiból indulunk ki. Eljárhatunk azonban oly módon is, hogy az említett német szabadalmi leírás szerinti eljárással kapott trioxi- vagy tetraoxí-pirimido-pirimidint a megfelelő tri-, ill. tetrahaiogén-vegyületté halogénezzük, majd e vegyület halogénjét a 148 555 sz. magyar szabadalmi leírásban ismertetett eljárás