148798. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kvatérner ammóniumvegyületek előállítására
Megjelent: 1961. december 31. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 148.798. SZÁM 12. q. 1-13. OSZTÁLY — WE—203. ALAPSZÁM Eljárás kvaternér ammóniumvegyületek előállítására The Wellcome Foundation Limited cég, London (Anglia) Feltaláló: Copp Frederick Charles kutatóvegyész, London A bejelentés napja: 1959. május 16. A jelen találmány tárgyát új kvaternér ammó- A 765 850. sz. brit szabadalmi leírás olyan kvaniumvegyületek előállítására szolgáló eljárás ké- ternér ammóniumsókat ismertet, amelyek az alábpezi. bi (I) általános képletű kationt tartalmazzák: -O—A-tf / J?4 Nfc E képletben R1( R 2 és R 3 hidrogénatomot, halo- leg legfeljebb az egyik lehet hidrogénatom; az A génatomot vagy rövid szénláncú alkilcsoportot pedig az alábbi kétvegyértékű csoportok egyike: jelent, mimellett az R1; R 2 és R 3 közül egyidejű-~CH^CH3 -, -CHg-CHz-CHj-, -CH-CH3 -, -CHa CH, CHS míg R4 , R 5 és R 6 mindegyike rövid szénláncú alkilcsoportot jelent; „rövid szénláncú alkilcsoport" alatt legfeljebb négy szénatomot tartalmazó alkilcsoport értendő. Az említett szabadalmi leírás szerint az ilyen kvaternér ammóniumvegyületek nagyfokú helyi érzéstelenítő hatást mutatnak. Kimutatták, hogy bizonyos (I) általános képletű vegyületek szimpatolitikus hatásúak; különösen a béta-(2,6-dimetilfenoxi)-etiltrimetilammóniumbromid (TM 10) tűnik ki e hatásával [Bain és Fielden, Lancet 1958 (2), 472; Erley, British Journal of Pharmacology and Chemotherapy 12 (1957), 297]. A magas vérnyomású betegeken végzett klinikai kísérletek során azonban kitűnt az is, hogy a TM 10, bár vérnyomásesökkentő szerként igen hatásos, paraszimpatomimetikus tulajdonságai következtében túlságosan toxikus ahhoz, hogy embergyógyászati célra alkalmazni lehessen. Azt találtuk, hogy az alábbi (II) általános képletű kationt tartalmazó új kvaternér ammóniumvegyületek metikus tulajdonságoktól. Ezért ezek az új vegyüleegész sora a fentiekéhez hasonló szimpatolitikus tek gyógyászati alkalmazás szempontjából előnyöhatást mutat, ellenben mentes vagy legalább vi- sebbek, mint a TM 10 és az ezzel analóg ismert -szonylag mentes a nem kívánatos paraszimpatomi- vegyületek.
