148314. lajstromszámú szabadalom • Eljárás eddig ismeretlen, rezerpinhez hasonló vegyületek előállítására

Megjelent: 1961. november 30. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAX SZABADALMI LEÍRÁS 148.314. SZÁM 12. p. 6—10. OSZTÁLY — SA-1220. ALAPSZÁM Eljárás eddig ismeretlen, rezerpinhez hasonló vegyületek előállítására Sandoz A. G. cég, Basel (Svájc) Feltalálók: Dr. Hofmann Albert, Bottmingen (Basel-Land), dr. Frey Albert, Riehen (Basel m.), dr. Ott Hans, Basel, dr. Petrzilka Theodor, Bottmingen (Basel-Land), dr. Schenk Hansruedi, Binningen (Basel-Lnd) és dr. Troxler Franz, Binningen (Basel-Land) A bejelentés napja: 1959. szeptember 21. Svájci elsőbbsége: 1958. szeptember 23. Azt találtuk, hogy II képlet szerinti brórnketont — mely képletben Rí a fenti jelentésű — ecetsavanhidrid jelenlétében cinkpor hatásának teszünk ki, a keletkezett III HOOC \—OCOCht3 ORt I képlet szerinti eddig ismeretlen, rezerpinhez hasonló vegyületekhez juthatunk — mely képletben Rí és R3 rövid szénláncú alkilcsoportok, R2 rövid szénláncú alkoxiesoport és R4 acetil-, pivaloil, 3,4,5-trimetoxibenzoil- vagy karbetoxinsziringoil-maradék —, ha II III képlet szerinti biciklusos, telítetlen ketosavra — miután ezt ismert módszerekkel esetleg az egységes izomerekre választottuk szét — ozmiumetroxid katalitikus mennyiségeinek jelenlétében perjódsavat vagy nátriumperjódátot hagyunk hatni, a képződött aldehid-dikarbonsavat észterezzük, a diésztert IV IV általános képlet szerinti helyettesített triptaminnal kondenzáljuk — mely képletben az R2 és R3 helyettesítők a fenti jelentésűek —, a ke-