148259. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amidinkarbonsavak előállítására
ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 148.259. SZÁM 12. q. 1-13. OSZTÁLY — EE—751. ALAPSZÁM SZOLGALATI TALÁLMÁNY Eljárás amidinkarbonsavak előállítására Egyesült Gyógyszer és Tápszergyár, Budapest Feltaláló: dr. Körösi Jenő vegyészmérnök A bejelentés napja: 1960. április 1. Az irodalomból ismeretes amidineknek olyan vagy szekunder aminokkal, vagy hidrozinokkal előállítási módja, amelynél O-alikil-laktimokat rea- [R. E. BENSON u. Th. L. CAIRNS, J. Am. Chem. gáltatnak erős szerves bázisokkal, tehát primer Soc. 70. 2115 (1948)]. Így pl.: (CH2 ) 5 C — OCH3 C — NH — K / + H2 N —R —»(CH 2 ) 5 + CH3 — OH N N Arra a meglepő eredményre jutottunk, hogy Chemie 69. 270 (1957)], a karboxilcsoport mellett laktámokból vagy ciklikus diamidokból alkilhalo- primer vagy szekunder aminocsoportot tartalgenidek vagy dialkilszulf átok felhasználásával az mázó ikerionos aminosavak hatására is, a megfeismert úton előállított O-alkil-laktámokból [R. E. lelő alkohol lehasadása közben az I, II, III és IV BENSON és Th. L. CAIRNS, mint előbb és Orga- általános képletű, karboxilt tartalmazó amidinek, nie Syntheses 31. 72 (1951); H. ZAHN, Angew. tehát amidinkarbonsavak keletkeznek, C _ NR' — (CHR")y --COOH C — NR' — P — COOH (CHR)X \ IS I I. / (CHR)X \ r-I II. (CHR)Z / \ N C(CHR)Z / \ - NR' — (CHR")y — COOH N C — NR ')y — NR' II II — C N II II HOOC — P — NR' — C N (CHR)Z \ / (CHR)Z COOH III. IV. melyekben R,R' és R" = H, alkil, aralkil, aril, vagy gyűrűs vegyületet tartalmazó kétértékű gyöheterociklikus gyököt, karboxil-csoportot vagy ha- köt és R' és P együtt egy alkilénmaradékot, péllogént, vagy ezeknek egy zárójelen belüli vegyes dául penta- vagy hexametilén maradékot jelentelőfordulásait, x = 3,4,.. .12, y és z=l,2, ...12, het. P = valamilyen gyűrűs vegyületből származó,
