148096. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(beta-hidroxietil)-N'-(gamma-)-3-klór-10'-fenotiazinil (-propil) -piperazin előállítására

\ < i 1 i Ißoi. március 15. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADA ill SZGLG !• > :"! TA ^ ' Eljárás N-béta-hidroxietil)-N'[gamm^(L,

-klúr-iö

,

-f8

1

i^tJayinil)-proplIj-^?ipero.-i'in cl '>"••, -/>: Gyógyszeripari Kutató latézet. Budapest ci rn^r" v >

•",»•*•- és Tápsaeirgyár, Budapest Feltalálók: Dr., Toltlv L)','^:

P.-U>1Í^T:Í'^:« 'A se-ieiejites , t • íersíera Oszkár 0 2%) és Í'T. A nyugtató és ataraktikus hatású I\r

-('oéta--hiároxietil)-N'-[.gamma-(3'-klór-10'-fenotiazinil)-propi]S. -'! r> i i/ ^ i *• )" cban I) előállítana f f\y \s\ -Cl (CH2

):,--N \. a 3-klór-lü-gamrnakIórpropil~fenotiazint (II) béta-hidroxietil-p.iperazinn.ai (III) reagáltatták (LISP. 2 860 138), vagy pedig a 3-klór-10-gammapipera-II • N—CH-,CHoOíI zino-propil-fenotíazint (IV) oxietilezték (USP. 2 8E8 507). /\/S

\^ \ N v

" (CH2

);;C] —Cl I i CH2 CH2 ! OH II III Fenti szintéziseket különösen a kiindulási anyagok tekintetében bonyolult technológia jellemzi. A találmány szerinti eljárás I-nek oly új előállítási módja, mely egyszerű kivitelezhetőség mellett jó nyeredékkel jól definiált kristályos végterméket eredményez. A találmány értelmében I-et úgy állítjuk elő, _ I KOCÍF;CíívBr —Cl is | (CH2

)

3 H IV hogy 3-klór-fenotiazint (V) indifferens oldószerben alkalikus kondenzáló, ill. savmegkötőszerek jelenlétében a VI képletű piperazin-származékkoi vagy ennek sóival reagáltatunk. A VI képletbeirt Z reakcióképes észtermaradékot, pl. halogénatomot, kénsav, ill. aromás vagy alifás .szulfonsavészter-csoportot jelent.