147552. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az iminodeibenzil új származékainak előállítására
2 147.552 hatjuk le. Különösen előnyös e reakcióhoz valamely píperazino-alkillhalogenidet szabad bázis alakjában, pl. benzoios, toluolois vagy xilolois oldatban alkalmazni és ezt hozzáadni a többi reagáló anyag keverékéhez, amelyben a felhasználásira kerülő iminodibenzil, legalább részben, alkálisója alakjában lehet jelen. A reakció ugyanígy kivitelezhető a piperazino-alkilhalogenid valamely sójával is, ebben az esetben azonban nyilvánvalóan nagyobb mennyiségi arányban kell a kondenzálószert alkalmazni, a felhasznált sóban jelenlevő sav semlegesítése céljából. Olyan esetekben, amikor az A gyök aszimmetrikus és pl. az alábbi szerkezetű — CH2 • CH —, _ CH — CH2 — CH 2 — vagy — CH 2 — CH, — CH • OXIQ CH; CH;; a reakció folyamán átrendeződés következhet be és termékként a megfelelő izomerek elegyéhez juthatunk. b) Valamely alábbi CK-,-— CH. ;, , x (III) általános képletű iminodibenzil — a (III) képletben az X valamely reakcióképes észtermaradékot, mint pl. halogénatomot vagy kénsavészter- ill. szulfonsavészter-gyököt jelent — valamely UN i/~ >N--CH-,CH? OR (IV) általános képletű piperazinszárrnazékkal való reakciója; a (IV) képletben az A és R jelentése megegyezik a fentebbi meghatározásokkal. E reakciót célszerű valamely aromás szénhidrogénben vagy valamely alkoholban lefolytatni, amint ezt a fentebbi esetben már ismertettük, célszerű továbbá kondenzálószerként a felhasznált piperazinszármazék feleslegét alkalmazni. c) Valamely alábbi ^ ",CH.> — CH2N ^ A —N (V) általános képletű iminodibenzil és egy X — CH 2CH 2 OR (VI) általános képletű reakcióképes észter vagy — amennyiben az (I) képletben R hidrogénatomot jelent — etilénoxid reagáltatása. Az (V) és (VI) képletben az X, A és R jelentése megegyezik a fentebb adott meghatározások szerintivel. 2. Előállíthatók továbbá a találmány szerinti új vegyületek valamely alábbi ,/ CH, — CÄ V N \y COO — A — N< N — CH2 CH 2 OR (VII) CHc általános képletű immodibenzil-származék 100 C°ot meghaladó, előnyösen 150 és 200 C° közötti hőmérsékletre való hevítése útján; ez a hevítés mindaddig folytatandó, míg széndioxidgáz fejlődése meg nem szűnik. Ezt a műveletet akár oldószer nélkül, akár valamely közömbös hígítószerben, niint difenilben, difeniloxidban, klórozott aromás szénhidrogénben, vagy valamely a dekarboxilezési reakcióhoz már eddig is alkalmazott klasszikus hígítószerben, mint pl. kinolinban vagy más 'gyenge szerves bázisban folytathatjuk le. A (VII) általános képletben az A és R jelentése megegyezik a fentebbi meghatározások szerintivel. 3. A találmány szerinti olyan vegyületek, amelyek képletében az R aeilgyököt jelent, a megfelelő alkoholszármazékokból — amelyek általános képletében az R hidrogénatomot jelent — ismert módszerekkel történő acilezés útján állíthatók elő. 4'. A találmány szerinti olyan vegyületek, amelyek képletében az R karbomilgyököt jelent, a megfelelő aikoholszármazékokbói — amelyek általános képletében az R hidrogénatomot jelent — ismert módszerekkel történő karbomilezés útján állíthatók elő. Ezek az új iminoclibenzil-származékok savakkal képezett addíciós sóikká vagy kvaterrier ammőniuriiszármazékaikká is átalakíthatók. A savakkal képezett addíciós sók oly módon állíthatók elő, hogy az új származékokat megfelelő oldószerben a kívánt savval reagáltatjuk. Szerves oldószerként erre a célra pl. alkoholok, éterek, ketonok vagy klórozott oldószerek, ásványi oldószerként pedig célszerűen víz alkalmazható. A képződött só — esetleg betöményítés után — kiválik az oldatból és szűrés vagy dekantálás útján elkülöníthető. A kvaternér ammónium-származékokat az új vegyületek észterekkel való reagáltatása útján állíthatjuk elő; e reakciót esetleg valamely szerves oldószerben, szobahőmérsékleten vagy — a reakció gyorsabb lefolyása érdekében — enyhe melegítéssel folytathatjuk le. Az (I) általános képletű új immodibenzol-származékokat esetleg tisztíthatjuk is fizikai vagy kémiai módszerekkel; fizikai módszerként pl. desztilláció, kristályosítás vagy kromatográf ia, kémiai módszerként pedig pl. sóképzés, a só kristályosítása, majd pedig e kristályosított termék alkalikus közegben történő elbontása alkalmazható. E műveletek során közömbös, hogy milyen anion szerepel a felhasznált sóban, az egyetlen feltétel csupán az, hogy ez az anion jól definiált és könnyen kristályosítható sót képezzen. A találmány szerinti új iminodibenzil-szánmazékok egyebek között érdekes farmakodinamikai tulajdonságokat mutatnák: különösképpen jó pszicho-
